Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Linaclotide

Linaclotide

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Linaclotide là một chất chủ vận peptide dùng đường uống của guanylate cyclase 2C để điều trị hội chứng ruột kích thích. Về mặt hóa học, nó là một peptide dị vòng và bao gồm mười bốn axit amin. Trình tự protein như sau: Cys Cys Glam Tyr Cys Cys Asn Pro Ala Cys Thr Gly Cys Tyr. Có ba liên kết disulfide nằm giữa Cys1 và Cys6; giữa Cys2 và Cys10; và giữa Cys5 và Cys13. FDA chấp thuận vào ngày 30 tháng 8 năm 2012.

Chỉ định

Điều trị hội chứng ruột kích thích (IBS) bằng táo bón và táo bón vô căn mãn tính.

Dược lực học

Những thay đổi về sự xuất hiện và tính nhất quán của phân được đo bằng thang đo mẫu phân của Bristol (BSFS) đã được ghi nhận sau khi dùng linaclotide.

Động lực học

Linaclotide là một chất chủ vận của guanylate cyclase-C (GC-C). Một khi linaclotide và chất chuyển hóa hoạt động của nó liên kết với GC-C, nó có tác dụng tại chỗ trên bề mặt dạ dày của biểu mô ruột. Kích hoạt GC-C bằng linaclotide dẫn đến sự gia tăng nội bào và ngoại bào của nồng độ guanosine monophosphate (cGMP) theo chu kỳ. Sự tăng nồng độ cGMP này kích thích sự bài tiết clorua và bicarbonate vào lòng ruột thông qua kích hoạt kênh ion điều hòa xuyên màng xơ nang (CFTR). Cuối cùng, linaclotide giúp bệnh nhân mắc IBS (đặc biệt là táo bón) khi quá trình GI được tăng tốc và giải phóng dịch ruột được tăng lên. Trong các mô hình động vật, có thể thấy giảm đau nội tạng sau khi dùng linaclotide. Sự giảm hoạt động của các dây thần kinh cảm giác đau xảy ra là kết quả của sự gia tăng cGMP ngoại bào.

Trao đổi chất

Linaclotide được chuyển hóa trong đường tiêu hóa thành chất chính, chất chuyển hóa có hoạt tính, MM-419447, do mất đoạn màng tyrosine cuối cùng. Cả linaclotide và chất chuyển hóa đều bị phân giải protein trong lòng ruột thành các peptide nhỏ hơn và các axit amin tự nhiên.

Độc tính

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (tỷ lệ mắc ít nhất 2%) được báo cáo ở bệnh nhân IBS-C hoặc CIC là tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi và trướng bụng.