Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

Long Châu
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Lixisenatide

Lixisenatide

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Lixisenatide là một chất chủ vận thụ thể peptide-1 (GLP-1) giống glucagon được sử dụng trong điều trị đái tháo đường týp 2 (T2DM). Nó được bán dưới tên thương hiệu Adlyxin bởi Sanofi-Aventis. Adlyxin nhận được phê duyệt của FDA ngày 28 tháng 7 năm 2016 [L763].

Chỉ định

Để sử dụng như một tác nhân hạ đường huyết trong điều trị T2DM [Nhãn FDA].

Dược lực học

Lixisenatide hoạt động như một chất chủ vận ở thụ thể GLP-1. Ở tuyến tụy, chủ nghĩa chủ vận này dẫn đến tăng exocytosis insulin được kích thích bởi các tế bào đảo nhỏ beta. Điều này tạo ra sự giảm glucose trong máu do sự tăng hấp thu glucose của các mô [A19192]. Kích hoạt thụ thể GLP-1 trong đường tiêu hóa dẫn đến việc làm rỗng dạ dày bị trì hoãn được cho là làm trung gian tác dụng của lixisenatide đối với đường huyết sau ăn.

Động lực học

Việc kích hoạt thụ thể GLP-1 bằng lixisenatide dẫn đến việc kích hoạt adenylyl cyclase [19193]. Điều này làm tăng nồng độ cyclic adenosine monophosphate trong tế bào dẫn đến việc kích hoạt protein kinase A (PKA) cũng như Epac1 và Epac2. PKA, Epac1 và Epac2 có liên quan đến việc giải phóng Ca2 + từ mạng lưới nội chất được gọi là con đường "khuếch đại" làm tăng giải phóng insulin khi con đường kích hoạt được kích hoạt. Bằng cách kích hoạt con đường khuếch đại này lixisenatide làm tăng bài tiết insulin kích thích glucose.

Trao đổi chất

Được cho là trải qua quá trình phân hủy protein [Nhãn FDA].

Độc tính

Adenomas tế bào C tuyến giáp xảy ra ở chuột khi tiếp xúc với> 15 lần phơi nhiễm ở người 20mcg / ngày [Nhãn FDA]. Quá liều có liên quan đến tác dụng phụ GI điển hình của thuốc chủ vận thụ thể GLP-1.