/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Lobeglitazone
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Lobeglitazone là một loại thuốc trị đái tháo đường thuộc nhóm thuốc thiazolidinedione. Nó chủ yếu hoạt động như một chất nhạy cảm với insulin bằng cách liên kết và kích hoạt gamma Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR) trong các tế bào mỡ. Bằng cách kích hoạt PPAR-gamma và thúc đẩy liên kết insulin tại các tế bào mỡ, lobeglitazone do đó đã được chứng minh là làm giảm lượng đường trong máu, giảm nồng độ hemoglobain A1C (HbA1C) và cải thiện cấu hình gan và gan [A19748]. Không giống như [DB01132], một chất chủ vận PPAR kép ở PPAR-alpha và PPAR-gamma, lobeglitazone là một chất chủ vận PPAR-alpha tinh khiết. Lobeglitazone đã được Bộ An toàn Thực phẩm và Dược phẩm (Hàn Quốc) phê duyệt vào năm 2013 và đang được theo dõi bởi giám sát sau khi đưa ra thị trường cho đến năm 2019. lobeglitazone không được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (Hoa Kỳ), hoặc bởi Cơ quan y tế châu Âu để sử dụng trong quản lý bệnh tiểu đường.
Chỉ định
Lobeglitazone đã được Bộ An toàn Thực phẩm và Dược phẩm (Hàn Quốc) phê duyệt vào năm 2013 và đang được theo dõi bởi giám sát sau khi đưa ra thị trường cho đến năm 2019. lobeglitazone không được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (Hoa Kỳ), hoặc bởi Cơ quan y tế châu Âu để sử dụng trong quản lý bệnh tiểu đường.
Động lực học
Lobeglitazone hoạt động như một chất nhạy cảm với insulin bằng cách liên kết và kích hoạt gamma Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR) trong các tế bào mỡ. Bằng cách thúc đẩy sự liên kết của insulin tại các tế bào mỡ, lobeglitazone đã được chứng minh là làm giảm lượng đường trong máu, làm giảm nồng độ hemoglobin A1C (HbA1C) và cải thiện cấu hình gan và gan [A19748]. Không giống như [DB01132], một chất chủ vận PPAR kép ở PPAR-alpha và PPAR-gamma, lobeglitazone là một chất chủ vận PPAR-alpha tinh khiết.
Trao đổi chất
Các nghiên cứu về chuột với lobeglitazone đã gợi ý rằng nó được chuyển hóa chủ yếu bởi các isozyme cytochrom P450 (CYP) [A19749], tuy nhiên các enzyme chính xác liên quan đến chuyển hóa vẫn chưa được làm rõ. Cấu trúc của năm chất chuyển hóa chính của lobeglitazone đã được đặc trưng cùng với các thông số dược động học của chúng, và có thể được nhìn thấy trong phần chuyển hóa dưới đây. Trong các nghiên cứu về chuột, demethylation và hydroxylation dường như là con đường trao đổi chất chính. Chất chuyển hóa phong phú nhất được tìm thấy trong các nghiên cứu này đã được xác nhận in vivo là M1, một dẫn xuất demethylated của lobeglitazone; tốc độ hình thành của nó được tìm thấy là khoảng 0,216 ∼ 0,252 mL / phút / kg, chiếm khoảng 9,76% trong tổng số loại bỏ lobeglitazone trên cơ thể chuột [A19756].
Độc tính
Lobeglitazone cho thấy một tác dụng phụ tương tự như pioglitazone, một loại thuốc thiazolidinedione khác cùng loại. Các tác dụng phụ liên quan nhất được tìm thấy là phù và tăng cân, không có tác dụng phụ nghiêm trọng. Đáng chú ý, không có thay đổi có thể quan sát được đối với bệnh nhân bị suy tim, đây là mối quan tâm liên quan đến các loại thuốc khác cùng loại [A19751].
Nguồn tham khảo