/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Lormetazepam
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Lormatazepam là một loại thuốc benzodiazepine có sẵn được sử dụng ở Anh để điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn [L927]. Nó được Auden Mckenzie (Bộ phận Pharma) bán trên thị trường với công thức dạng viên 0,5 và 1 mg.
Chỉ định
Để điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn [L927]
Dược lực học
Lormetazepam là một loại thuốc benzodiazepine làm giảm hoạt động của hệ thần kinh trung ương (CNS) [L927, T28]. Nó tạo ra giải lo âu, giãn cơ, tác dụng an thần và thôi miên. Bởi vì nó là một loại thuốc benzodiapine tác dụng ngắn, nó không tạo ra sự an thần đáng kể sau khi thức dậy.
Động lực học
Lormetazepam, với vai trò là một loại thuốc benzodiazepine, liên kết với vị trí điều hòa giữa các tiểu đơn vị α và-aminobutryic (GABA) Một thụ thể có tiểu đơn vị γ2 và α1, α2, α3 hoặc α5 [T28]. Điều này tạo điều kiện cho việc mở kênh clorua cho phép các ion clorua chảy vào tế bào thần kinh dẫn đến quá trình siêu phân cực. Các tế bào thần kinh siêu phân cực đòi hỏi mô phỏng lớn hơn để đạt đến ngưỡng tiềm năng hành động của chúng. Tác dụng ức chế chung đối với khử cực tế bào thần kinh tạo ra tác dụng của lormetazepam.
Trao đổi chất
Chuyển hóa thành chất chuyển hóa không hoạt động thông qua liên hợp glucuronide [L927]
Độc tính
Biểu hiện ban đầu của quá liều bao gồm từ buồn ngủ đến hôn mê và các triệu chứng có thể bao gồm mất điều hòa, hạ huyết áp, hạ huyết áp, suy hô hấp có thể dẫn đến tử vong [L927]. Giá trị LD50 thử nghiệm như sau [L928]: Chuột - 780 mg / kg (trong màng bụng), 1790 mg / kg (uống), 10000 mg / kg (tiêm dưới da). Chuột - 6250 mg / kg (trong phúc mạc), 10000 mg / kg (uống), 10000 mg / kg (trong phúc mạc).
Nguồn tham khảo