/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Lumefantrine
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Lumefantrine là một thuốc chống sốt rét được sử dụng để điều trị sốt rét không biến chứng cấp tính. Nó được quản lý kết hợp với artemether để cải thiện hiệu quả. Liệu pháp kết hợp này phát huy tác dụng chống lại các giai đoạn hồng cầu của Plasmodium spp. và có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do P. falciparum và các loài Plasmodium không xác định, bao gồm các bệnh nhiễm trùng mắc phải ở các khu vực kháng chloroquine.
Chỉ định
Điều trị phối hợp Lumefantrine và artemether được chỉ định để điều trị sốt rét không biến chứng cấp tính do Plasmodium falciparum , bao gồm cả sốt rét mắc phải ở vùng kháng chloroquine. Cũng có thể được sử dụng để điều trị sốt rét không biến chứng khi chưa xác định được loài Plasmodium . Chỉ định sử dụng ở người lớn và trẻ em lớn hơn 5 kg.
Dược lực học
Lumefantrine là một loại thuốc phân liệt máu hoạt động chống lại các giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum . Người ta cho rằng việc sử dụng lumefantrine với kết quả cuối cùng sẽ tạo ra các hiệu ứng làm sạch chống sốt rét. Artemether khởi phát tác dụng nhanh chóng và nhanh chóng bị loại khỏi cơ thể. Do đó, nó được cho là giúp giảm triệu chứng nhanh chóng bằng cách giảm số lượng ký sinh trùng sốt rét. Lumefantrine có thời gian bán hủy dài hơn nhiều và được cho là loại bỏ ký sinh trùng còn sót lại.
Động lực học
Cơ chế chính xác mà lumefantrine phát huy tác dụng chống sốt rét của nó vẫn chưa được biết. Tuy nhiên, dữ liệu có sẵn cho thấy lumefantrine ức chế sự hình thành-hematin bằng cách hình thành phức hợp với hemin và ức chế tổng hợp axit nucleic và protein.
Trao đổi chất
Chuyển hóa rộng rãi ở gan chủ yếu bằng cytochrom P450 3A4. Chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong huyết tương là desbutyl-lumefantrine.
Độc tính
Tác dụng phụ thường gặp của liệu pháp artemether / lumefantrine kết hợp ở người lớn bao gồm đau đầu, chán ăn, chóng mặt và suy nhược. Các tác dụng phụ thường gặp ở trẻ em bao gồm pyrexia, ho, nôn, chán ăn và đau đầu. Các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra bao gồm kéo dài QT, phun trào mạnh, nổi mề đay, lách to (9%), gan to (người lớn, 9%; trẻ em, 6%), phản ứng quá mẫn và phù mạch.
Nguồn tham khảo