Lumiracoxib

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lumiracoxib

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm non steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg, 200 mg, 400 mg.

Điều trị viêm xương khớp đầu gối, kiểm soát ngắn hạn cơn đau cấp tính liên quan đến đau bụng kinh nguyên phát và đối với cơn đau cấp tính sau phẫu thuật chỉnh hình hoặc nha khoa.

Lumiracoxib là một NSAID và là chất ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase-2 (COX-2). Tác dụng của nó là do ức chế tổng hợp prostaglandin thông qua ức chế COX-2.

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối: 74%.

Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 2 giờ.

Phân bố

Gắn kết với protein huyết tương: ≥98%.

Chuyển hóa

Thực hiện chuyển hóa ở gan qua glucurosyltransferase và isoenzyme CYP450.

Các chất chuyển hóa chính bao gồm 4'-hydroxy-lumiracoxib (hoạt động như chất ức chế COX-2), 5-carboxy-lumiracoxib và 4'-hydroxy-5-carboxy-lumiracoxib.

Thải trừ

Qua nước tiểu (54%) và phân (khoảng 43%); khoảng 5% dưới dạng thuốc không thay đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương: Khoảng 4 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Có thể làm giảm độ thanh thải của chất nền CYP2C9 (ví dụ: Phenytoin, warfarin). Có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin, acenocoumarol, anisindione và dicoumarol.

Sử dụng đồng thời với telmisartan có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp và tăng kali huyết.

Tolbutamide có thể làm giảm chuyển hóa và thanh thải lumiracoxib.

Có thể đối kháng với tác dụng hạ huyết áp của timolol.

Có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết thanh.

Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của trandolapril.

Có thể gây tử vong: Tăng nguy cơ nhiễm độc gan với các thuốc được biết là gây độc cho gan.

Bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh mạch máu não hoặc bệnh động mạch ngoại biên.

Bệnh nhân tiền sử tăng giá trị transaminase do thuốc >3 lần giới hạn trên của bình thường (ULN) hoặc ở những người dùng các loại thuốc khác được biết là gây độc gan có ý nghĩa lâm sàng.

Bệnh nhân bệnh viêm ruột, suy tim từ trung bình đến nặng (NYHA loại II-IV). Đồng thời sử dụng thuốc được biết là gây độc gan.

Suy gan.

Suy thận từ trung bình đến nặng (CrCl <50 mL/phút).

Liều dùng

100 mg mỗi ngày một lần. Tối đa: 400 mg/ngày.

Lumiracoxib được chỉ định để điều trị triệu chứng viêm xương khớp (OA) (với liều khuyến cáo 100 mg một lần mỗi ngày).

Kiểm soát ngắn hạn cơn đau cấp tính liên quan đến đau bụng kinh nguyên phát (với liều khuyến cáo 200 mg một lần mỗi ngày tối đa là ba ngày cho mỗi chu kỳ kinh nguyệt).

Cơn đau cấp tính sau phẫu thuật chỉnh hình hoặc nha khoa (với liều khuyến cáo 400 mg một lần mỗi ngày trong tối đa năm ngày).

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Chán ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt mỏi, nước tiểu sẫm màu và vàng da.

Có khả năng gây tử vong: Độc tính gan nghiêm trọng, loét GI trên và chảy máu.

Lưu ý chung

Bệnh nhân mất nước. Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với bệnh tim mạch (ví dụ: Tăng huyết áp, tăng lipid máu và đái tháo đường).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Đường uống: NSAID gây đóng sớm ống động mạch thai nhi, suy thận thai nhi và tăng huyết áp phổi dai dẳng.

Tránh dùng khi đang mang thai, nếu không thì dùng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất.

Quá liều và xử trí

Chưa có thông tin. Nếu nghi ngờ quá liều, hãy gọi cho trung tâm y tế để nhận được sự chăm sóc ngay lập tức.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.