/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Lurasidone
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
Mô tả
Lurasidone là một thuốc chống loạn thần không điển hình được phát triển bởi Dainippon Sumitomo Pharma. Nó đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt để điều trị tâm thần phân liệt vào ngày 29 tháng 10 năm 2010 và hiện đang chờ phê duyệt để điều trị rối loạn lưỡng cực ở Hoa Kỳ. (Wikipedia)
Chỉ định
Điều trị tâm thần phân liệt.
Dược lực học
Lurasidone là một dẫn xuất của benzothiazol là chất đối kháng và liên kết với ái lực cao với Dopamine-2 (D2) (Ki = 0,994 nM), thụ thể 5-HT2A (Ki = 0,47 nM) và thụ thể 5-HT7 (Ki = 0,495 nM) . Nó cũng liên kết với ái lực trung bình với các thụ thể adrenergic alpha-2C (Ki = 10,8 nM) và là một chất chủ vận từng phần tại các thụ thể 5-HT1A (Ki = 6,38 nM). Hành động của nó trên các thụ thể histaminergic và muscarinic là không đáng kể.
Động lực học
Lurasidone là một thuốc chống loạn thần không điển hình là một chất hoạt động của D2 và 5-HT2A (hỗn hợp serotonin và dopamine) để cải thiện khả năng nhận thức. Người ta cho rằng sự đối kháng của các thụ thể serotonin có thể cải thiện các triệu chứng tiêu cực của rối loạn tâm thần và làm giảm tác dụng phụ ngoại tháp thường liên quan đến thuốc chống loạn thần điển hình.
Trao đổi chất
Lurasidone được chuyển hóa bởi CYP3A4, trong đó chất chuyển hóa hoạt động chính của nó được gọi là ID-14283 (25% phơi nhiễm của cha mẹ). Hai chất chuyển hóa nhỏ của nó được gọi là ID14326 và ID11614, chiếm 3% và 1% phơi nhiễm cha mẹ tương ứng. Hai chất chuyển hóa không hoạt động của nó được gọi là ID-20219 và ID-20220.
Nguồn tham khảo