Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Macitentan

Macitentan

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Macitentan đã được phê duyệt vào tháng 10 năm 2013. Nó được chỉ định cho bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi, và được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Opsumit. Macitentan là một chất đối kháng / ức chế thụ thể endothelin trên các mạch máu và cơ trơn, và do đó, ngăn chặn sự kích thích của chứng phì đại mạch máu, viêm, xơ hóa, tăng sinh và co mạch. Tương tự như tất cả các loại thuốc tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin, macitentan có liên quan đến độc tính của phôi thai và thai nhi, vì vậy không nên sử dụng trong thai kỳ và phải có biện pháp phòng ngừa đặc biệt cho mọi phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ.

Chỉ định

Macitentan được chỉ định cho bệnh nhân tăng huyết áp động mạch phổi.

Dược lực học

Macitentan chặn các mô phỏng của phì đại, viêm, xơ hóa, tăng sinh và co mạch.

Động lực học

Macitentan là một chất đối kháng / chặn các thụ thể endothelin. Các thụ thể endothelin được tìm thấy trong các tế bào nội mô của các mạch máu và cơ trơn. Macitentan liên kết với các thụ thể, endothelin A và B (ETA và ETB), ngăn chặn chất chủ vận endothelin -1 (ET-1) liên kết và kích thích thụ thể ETA và ETB.

Trao đổi chất

Macitentan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động bởi CYP 3A4 (chính) và CYP 2C19 (thứ yếu).

Độc tính

Macitentan có một hộp đen cảnh báo độc tính của phôi thai. Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt phải được thực hiện đối với tất cả phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ và phụ nữ đang mang thai không được sử dụng macitentan.