Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Mangafodipir

Mangafodipir

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Mangafodipir là một chất tương phản được sử dụng như một công cụ chẩn đoán được tiêm tĩnh mạch để tăng cường độ tương phản trong hình ảnh cộng hưởng từ (MRI) của gan và tuyến tụy. Nó bao gồm hai phần, các ion mangan (II) và các tác nhân chelating fodipir (dipyridoxyl diphosphate, DPDP). Sự hấp thụ mangan vào các mô làm cho các mô bình thường xuất hiện sáng hơn trong MRI bị hạn chế ở các mô bất thường hoặc ung thư. Tăng cường độ tương phản của mangafodipir giúp cải thiện hình ảnh và phát hiện các tổn thương của gan hình thành từ bệnh di căn hoặc ung thư biểu mô tế bào gan. Các tác nhân tương phản có mặt như trafodium mangafodipir được bán trên thị trường dưới tên Teslascan. Teslascan đã bị FDA loại khỏi Danh sách sản phẩm thuốc năm 2003 và rút khỏi thị trường châu Âu vào năm 2012.

Chỉ định

Được chỉ định sử dụng như một chất tương phản thuận từ đặc hiệu của cơ quan được phát triển để chụp ảnh hệ thống gan mật và phát hiện các tổn thương ở gan và tuyến tụy.

Dược lực học

Kim loại mangan (II) thể hiện tính chất thuận từ làm tăng độ tương phản giữa nhu mô gan bình thường và tổn thương gan di căn sau khi hấp thu vào parencyma gan hoặc tụy. Chúng phục vụ để tăng cường độ tín hiệu của mô gan hoặc tuyến tụy. Tăng cường ở cả hai cơ quan là gần tối đa trong khoảng 4 giờ sau khi kết thúc quản trị. Tăng cường liên quan đến tổn thương của một số loại tổn thương, chẳng hạn như di căn gan và ung thư biểu mô tế bào gan, có thể được phát hiện trong tối đa 24 giờ [L874].

Động lực học

Sau khi tiêm tĩnh mạch, chelate phân tách từ từ thành mangan và ligand fodipir hữu cơ (dipyridoxyl diphosphate), và mangan được đưa lên bởi các tế bào gan có ái lực và độ chọn lọc cao. Figipir phối tử được phân phối đến dịch ngoại bào và sau đó được loại bỏ qua nước tiểu [A19708]. Mangafodipir rút ngắn thời gian thư giãn theo chiều dọc (T1) của các mô mục tiêu trong MRI, trong đó cường độ tín hiệu hoặc độ sáng được tăng lên trong nhu mô gan bình thường. Nhìn chung, có sự tương phản tăng giữa mô bình thường và mô bất thường với các tổn thương vì có sự khác biệt giữa các thành phần tế bào [A19716], và sự hấp thu mangan trong mô di căn hoặc tổn thương khu trú là tối thiểu hoặc gần như không có [A19706].

Trao đổi chất

Mangafodipir (MnDPDP) được khử phospho hóa để tạo thành Mn dipyridoxyl monophosphate (MnDPMP) và được khử hoàn toàn Mn dipyridoxyl ethylenediamine diacetate (MnPLED) theo phương pháp tuần tự, sau đó được chuyển hóa Các hợp chất kẽm tương ứng là ZnDPDP, ZnDPMP và ZnPLED [A19708]. Mangan được giải phóng khỏi phức hợp để được vận chuyển đến các cơ quan đích.

Độc tính

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau đầu, buồn nôn và cảm giác ấm hoặc đỏ bừng. Các tác dụng phụ không phổ biến khác bao gồm phản ứng quá mẫn, sốt, tiêu chảy, nôn mửa, chóng mặt, đánh trống ngực, dị cảm, đau bụng và cảm giác vị giác. Không có thuốc giải độc được xác định trong trường hợp quá liều. Mangafodipir hiển thị tiềm năng gây độc phôi và thai nhi do đó mâu thuẫn ở bệnh nhân mang thai. Nó không được báo cáo là genotoxic [L875]. LD50 ở chuột là 5 mmol / kg [A19718].