Manidipine (INN) là một thuốc chẹn kênh canxi (loại dihydropyridine) được sử dụng lâm sàng như một thuốc chống tăng huyết áp. Nó được chọn lọc cho mạch máu và không tạo ra tác dụng đối với tim với liều lượng phù hợp trên lâm sàng.
Chỉ định
Đối với việc điều trị tăng huyết áp.
Dược lực học
Manidipine tạo ra sự giãn mạch dẫn đến huyết áp thấp hơn [A7845].
Động lực học
Sự co thắt của cơ trơn mạch máu được kích thích bởi các thụ thể kết hợp Gq tạo ra sự giải phóng canxi từ mạng lưới sarcoplasmic. Điều này được theo sau bằng cách mở các kênh canxi phụ thuộc điện áp và một luồng canxi vào tế bào cuối cùng tạo ra sự co lại. Manidipine liên kết và phân tách từ các kênh canxi phụ thuộc điện áp loại L và T trên các tế bào cơ trơn, ngăn chặn sự xâm nhập của canxi ngoại bào vào tế bào và ngăn chặn sự co lại này [A7845, A20295]. Điều này tạo ra sự giãn mạch làm giảm huyết áp. Manidipine tạo ra sự giãn mạch thận và tăng natriuresis. Điều này có thể góp phần vào tác dụng hạ huyết áp bằng cách giảm thể tích máu. Manidipine được chọn lọc cho mạch máu và không tạo ra tác dụng đáng kể đối với tim hoặc hệ thần kinh trung ương với liều lượng phù hợp trên lâm sàng.
Trao đổi chất
Manidipine được chuyển hóa rộng rãi bởi các enzyme CYP thành các dẫn xuất pyridine và các dẫn xuất diphenylmethane chiếm 4-7% và 22-24% liều bài tiết qua nước tiểu [A7845].
Độc tính
Các tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng là phù mắt cá chân (6%), nhức đầu (3,8%), đánh trống ngực (2,7%), đỏ bừng (2,2%), chóng mặt (1,6%), phát ban (0,5%) và mệt mỏi (0,5%) %) [A7845].