Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Medrogestone

Medrogestone

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Medrogestone (INN), còn được gọi là 6,17α-dimethyl-6-dehydroprogesterone, là một tác nhân tiên dược có nguồn gốc từ 17-methylprogesterone. Nó được hình thành như là một lựa chọn thay thế cho một lựa chọn hiệu quả bằng miệng. [A31526] Nó được phát triển bởi Ayerst, được phê duyệt ở Canada vào năm 1969 và tình trạng hiện tại của nó bị hủy bỏ sau tiếp thị. [L1118] Nó không bao giờ được FDA chấp thuận.

Chỉ định

Medrogestone được chỉ định là thuốc bổ trợ điều trị rụng nội mạc tử cung ở phụ nữ mãn kinh, điều trị vô kinh thứ phát, gây ra kinh nguyệt và điều trị chảy máu tử cung ở phụ nữ trưởng thành và thanh thiếu niên. [T76]

Dược lực học

Medrogestone được tạo ra như một lựa chọn progesterone mạnh hơn và hoạt động mạnh hơn. Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, medrogstone đã được chứng minh là có hoạt tính tiền sinh cao gấp bốn lần so với progesterone với tác dụng kéo dài tương tự như với 17-hydroxyprogesterone. Medrogestone cũng có thể duy trì thai kỳ và ngăn ngừa rụng trứng ở chuột bị cắt bỏ buồng trứng. Quản lý medrogstone, một mình hoặc với Premarin, ngăn ngừa mang thai, cũng như nó ức chế tăng trọng lượng buồng trứng tăng gần 100% của các cá nhân được thử nghiệm. Medrogestone không tạo ra bất kỳ hiệu ứng androgenic nào nhưng nó có tác dụng chống androgen rõ rệt. Nó không có tác dụng oestrogen, cũng không thay đổi trọng lượng cơ quan hoặc hình dạng mô học ở tuyến thượng thận hoặc tuyến ức và nó không có bất kỳ tác dụng chống viêm nào. [A31526]

Động lực học

Medrogestone là một proestogen, do đó hành động của nó được thực hiện trong cùng một hồ sơ. Những loại phân tử này là các hoocmon steroid liên kết và kích hoạt thụ thể progesterone. [T77] Hành động của nó có thể liên quan đến việc ức chế các hormon tuyến sinh dục từ phần trước của tuyến yên và ức chế testosterone thứ cấp. Medrogestone thể hiện sự tương đồng về cấu trúc với testosterone, cho phép nó cạnh tranh các vị trí thụ thể protein-thụ thể-protein trong các tế bào tuyến tiền liệt. [T78] Quản lý medrogestone làm giảm phản ứng với hormone nội sinh trong tế bào khối u do giảm thụ thể hormone steroid; hiệu ứng này sẽ chuyển thành tác dụng gây độc tế bào hoặc chống độc. [T76]

Trao đổi chất

Phần không liên kết với protein của medrogestoneis có sẵn cho quá trình trao đổi chất. [T80] Con đường chính trong quá trình chuyển hóa của medrogstone là hydroxyl hóa. [T79]

Độc tính

Đã có báo cáo về tốc độ dòng nước tiểu tăng và tổng khối lượng tiểu tiện cũng như rối loạn chức năng tình dục và tăng đường huyết. [T78]