Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Mibefradil

Mibefradil

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất

Mô tả

Mibefradil đã bị rút khỏi thị trường vào năm 1998 vì các tương tác có hại với các loại thuốc khác.

Chỉ định

Để điều trị đau thắt ngực và huyết áp cao.

Dược lực học

Mibefradil thuộc về một nhóm thuốc gọi là chất chặn kênh canxi, hay phổ biến hơn là thuốc chẹn kênh canxi. Các chất ngăn chặn kênh canxi ảnh hưởng đến sự di chuyển của canxi vào các tế bào của tim và mạch máu. Kết quả là, họ thư giãn các mạch máu và tăng cung cấp máu và oxy cho tim trong khi giảm khối lượng công việc của nó. Mibefradil là một tetraline thay thế benzimidazoyl có liên kết chọn lọc và ức chế các kênh canxi loại T.

Động lực học

Mibefradil là một chất ức chế kênh canxi tetralol có tác dụng ức chế dòng ion canxi trên cả hai kênh canxi T (điện áp thấp) và L (điện áp cao) của cơ trơn mạch máu và mạch máu, với độ chọn lọc cao hơn cho các kênh T. Giãn mạch xảy ra ở cơ trơn mạch máu, gây giảm sức cản mạch ngoại biên và giảm huyết áp. Mibefradil gây ra sự tăng nhẹ của cung lượng tim trong khi dùng thuốc mãn tính. Mibefradil làm chậm xoang và dẫn truyền nút nhĩ thất (AV), làm giảm nhịp tim nhẹ và tăng nhẹ trong khoảng PR. Nó cũng đã được chứng minh là kéo dài một chút thời gian phục hồi nút xoang đã sửa và khoảng AH và để nâng điểm Wenckebach. Cơ chế mà mibefradil làm giảm đau thắt ngực không được biết đến, nhưng được cho là do giảm nhịp tim, tổng sức cản ngoại biên (hậu quả) và sản phẩm huyết áp tâm thu nhịp tim ở bất kỳ mức độ tập thể dục nào. Kết quả của những tác động này là giảm khối lượng công việc của tim và nhu cầu oxy của cơ tim.

Trao đổi chất

Hai con đường chuyển hóa mà mibefradil trải qua là quá trình thủy phân xúc tác esterase của chuỗi bên ester (tạo ra chất chuyển hóa rượu) và quá trình oxy hóa xúc tác cytochrom P450 3A4 (trở nên ít quan trọng hơn trong quá trình điều trị mãn tính). Tác dụng dược lý của chất chuyển hóa là khoảng 10% so với mibefradil gốc.