Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

  1. /
  2. Dược chất/
  3. Midomafetamine

Midomafetamine

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Nội dung chính

Mô tả

Một chất tương tự amphetamine thay thế N. Nó là một loại thuốc bị lạm dụng rộng rãi được phân loại là ảo giác và gây ra những thay đổi rõ rệt, lâu dài trong hệ thống serotonergic não. Nó thường được gọi là MDMA hoặc thuốc lắc. Nó là một loại thuốc bị lạm dụng rộng rãi được phân loại là ảo giác và gây ra những thay đổi rõ rệt, lâu dài trong hệ thống serotonergic não.

Chỉ định

Các thử nghiệm lâm sàng hiện đang thử nghiệm tiềm năng điều trị của MDMA đối với rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD) và lo lắng liên quan đến ung thư giai đoạn cuối. MDMA là một trong bốn loại thuốc bất hợp pháp được sử dụng rộng rãi nhất ở Hoa Kỳ

Dược lực học

MDMA hoạt động như một chất giải phóng serotonin, norepinephrine và dopamine.

Động lực học

Nó đi vào tế bào thần kinh thông qua vận chuyển bởi các chất vận chuyển monoamin. Khi vào bên trong, MDMA ức chế chất vận chuyển monoamin, dẫn đến tăng nồng độ serotonin, norepinephrine và dopamine vào tế bào chất và gây ra sự giải phóng của chúng bằng cách đảo ngược chất vận chuyển tương ứng của chúng thông qua quá trình phosphoryl hóa. Nó cũng hoạt động như một chất chủ vận thụ thể yếu 5-HT1 và 5-HT2. Các tác dụng phụ khác thường của MDMA đã được đưa ra giả thuyết, ít nhất là một phần, là kết quả của việc tiết oxytocin gián tiếp thông qua kích hoạt hệ thống serotonin. Oxytocin là một loại hormone được giải phóng sau các sự kiện như ôm, cực khoái và sinh con, và được cho là tạo điều kiện cho sự gắn kết và thiết lập niềm tin. Dựa trên các nghiên cứu trên chuột, MDMA được cho là gây ra sự giải phóng oxytocin, ít nhất là một phần, bằng cách trực tiếp và gián tiếp gây đau đớn cho thụ thể serotonin 5-HT1A.

Trao đổi chất

Gan: CYP450 tham gia rộng rãi, đặc biệt là MDP CYP2D6 được biết là được chuyển hóa bởi hai con đường chuyển hóa chính: (1) O-demethylenation sau đó là methyl hóa catechol-O-methyltransferase (COMT); và (2) N-dealkyl hóa, khử amin và oxy hóa thành các dẫn xuất axit benzoic tương ứng kết hợp với glycine. Quá trình trao đổi chất có thể chủ yếu nhờ các enzyme cytochrom P450 (CYP450) (CYP2D6 (ở người, nhưng CYP2D1 ở chuột) và CYP3A4) và COMT. Dược động học phức tạp, phi tuyến phát sinh thông qua tự động hóa CYP2D6 và CYP2D8, dẫn đến động học thứ tự zeroth ở liều cao hơn. Người ta cho rằng điều này có thể dẫn đến nồng độ MDMA duy trì và cao hơn nếu người dùng dùng liều liên tiếp của thuốc.