/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Moxisylyte
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Moxisylyte, có tên là thymoxamine ở Anh, là một chất đối kháng α1-adrenergic cụ thể và hoạt động bằng miệng. [T45] Theo WHO, moxisylyte được chấp thuận từ năm 1987 [T91] và trong cùng năm đó, nó đã được chấp thuận từ năm 1987 [T91] FDA. [L1172] Thuốc này được phát triển bởi công ty Nhật Bản Fujirebio và cũng bởi công ty Iolab của Mỹ vào cuối những năm 80.
Chỉ định
Theo WHO, moxisylyte được chỉ định để kiểm soát triệu chứng di chứng của nhồi máu não hoặc xuất huyết. [T91] Nhồi máu não được đặc trưng bởi sự tắc nghẽn của động mạch hoặc do sự hình thành của huyết khối hoặc do thuyên tắc. bàn tay, FDA đã phân loại moxisylyte cho sự đảo ngược của bệnh nấm do phenylephrine gây ra ở những bệnh nhân có góc trước hẹp và có nguy cơ phát triển một cơn cấp tính của bệnh tăng nhãn áp góc đóng. [L1172] Bệnh tăng nhãn áp góc đóng là do tiếp xúc giữa iris và lưới trabecular. Sự tiếp xúc này sẽ làm hỏng dòng nước chảy ra từ lưới, do đó làm tăng áp lực mắt và gây ra các triệu chứng của bệnh tăng nhãn áp. [A31645] Bệnh nấm được gọi là sự giãn nở của đồng tử và chức năng cơ thể tiêu chuẩn này được biết đến là yếu tố kích hoạt sự phát triển của Bệnh tăng nhãn áp góc đóng cấp tính. Nguy cơ này được giải thích bằng việc tạo ra một khối đồng tử, đó là sự tiếp xúc giữa rìa đồng tử và ống kính, do đó ngăn dòng chảy từ dịch nước vào khoang trước và sau đó là độ dốc áp lực tăng. [ L1173] Moxisylyte cũng được chấp thuận ở Pháp là thuốc đầu tiên để điều trị chứng bất lực. [A31647]
Dược lực học
Quản lý moxisylyte đã cho thấy cải thiện dòng chảy ngoại biên trong bệnh động mạch tắc nghẽn mà ít ảnh hưởng đến huyết áp. Có nhiều báo cáo về sự gia tăng lưu lượng máu qua da và nhiệt độ da sau khi sử dụng moxisylyte tại địa phương. [T45]
Động lực học
Moxisylyte là thuốc giãn mạch hoạt động như một tác nhân ngăn chặn alpha-adrenergic cụ thể. Hành động của nó được biết là cạnh tranh với norepinephrine mà không ngăn chặn thụ thể beta, hoạt động chống angiotensin hoặc chống serotonin. [A31640]
Trao đổi chất
Hồ sơ dược động học của moxisylyte có thể làm cho loại thuốc này được coi là một tiền chất vì sự biến đổi sinh học của nó là rất nhanh. Thuốc này được thủy phân nhanh chóng bởi pseudocholinesterase trong huyết tương và các mô để tạo ra chất chuyển hóa chính là deacetyl-thymoxamine. chất chuyển hóa chính này là hoạt động dược lý. Các nghiên cứu dược động học với moxisylyte trong nước tiểu và phân đã cho thấy sự hiện diện của 8 chất chuyển hóa khác nhau, trong đó hai trong số chúng có tính phân cực cao và kháng thủy phân enzyme. Từ các chất chuyển hóa này, người ta đã phát hiện ra các liên hợp sulfate và glucuronide của các chất chuyển hóa chính. [A31641, A31647]
Độc tính
Moxisylyte được bệnh nhân chấp nhận rất tốt và nó có rất ít tác dụng phụ. Các tác dụng phụ thường liên quan đến phong tỏa alpha sâu sắc hơn là phản ứng độc hại. [T45]
Nguồn tham khảo