/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Nafamostat
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Nafamostat là một chất ức chế protease serine tổng hợp thường được pha chế với axit hydrochloric do các đặc tính cơ bản của nó. Nó đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu phòng ngừa ghép gan và hội chứng sau lọc máu. Việc sử dụng nafamuler ở các nước châu Á được chấp thuận là một liệu pháp chống đông máu cho bệnh nhân trải qua liệu pháp thay thế thận liên tục do chấn thương thận cấp tính.
Chỉ định
Được sử dụng như một thuốc chống đông máu ở bệnh nhân đông máu mạch máu lan tỏa, tổn thương xuất huyết và xu hướng xuất huyết. Nó ngăn chặn sự hình thành cục máu đông trong tuần hoàn ngoại bào ở những bệnh nhân trải qua liệu pháp thay thế thận liên tục và oxy hóa màng tế bào thêm.
Dược lực học
Nafamostat là một chất ức chế phân giải protein tác dụng nhanh được sử dụng trong quá trình chạy thận nhân tạo để ngăn chặn sự phân giải protein của fibrinogen thành fibrin bằng cách ức chế cạnh tranh một số protease serine bao gồm thrombin. Nó cải thiện viêm tụy cấp và ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông trong tuần hoàn ngoại bào và có tác dụng chống viêm trong ống nghiệm. Một nghiên cứu cho thấy nafamuler có vai trò bảo vệ thần kinh trong tổn thương não do thiếu máu cục bộ do hoạt động của antithrombin [A19228].
Động lực học
Nafam điều hòa mesilate ức chế các hệ thống enzyme khác nhau, chẳng hạn như hệ thống đông máu và tiêu sợi huyết (thrombin, Xa và XIIa), hệ thống kallikrein, kinin, hệ thống bổ sung, protease tụy và kích hoạt thụ thể kích hoạt protease (PAR). Nafam điều hòa ức chế sản xuất oxit nitric lipopolysacarit, apoptosis và interleukin (IL) -6 và IL-8 trong trophoblasts nuôi cấy ở người. Nó được chứng minh là hoạt động như một chất chống oxy hóa trong sản xuất ROS do TNF-a [A19225].
Trao đổi chất
Nafam điều hòa chủ yếu được thủy phân bởi carboxyesterase gan và acyl-CoA hydrolase chuỗi dài trong cytosol gan người. Các chất chuyển hóa chính là p-guanidinobenzoic acid (PGBA) và 6-amidino-2-naphthol (AN) là chất ức chế protease không hoạt động.
Độc tính
Báo cáo các trường hợp mất bạch cầu hạt, tăng kali máu và sốc phản vệ. Việc sử dụng nafamuler đã được báo cáo là gây ngừng tim ở bệnh nhân được lọc máu do thay đổi đột ngột tình trạng của bệnh nhân như khó thở. Một nghiên cứu cho thấy thuốc và các chất chuyển hóa của nó có thể ức chế độ dẫn natri (Na) nhạy cảm với amiloride tại các ống thu thập, dẫn đến ức chế bài tiết K và tăng kali máu [A19240]. Giá trị LD50 được báo cáo từ tiêm tĩnh mạch ở chuột là 16,4mg / kg.
Nguồn tham khảo