Mô tả
Nargetlinide là một thuốc chống tăng huyết áp đường uống được sử dụng để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (NIDDM). Nó thuộc nhóm meglitinide của các chất tiết insulin tác dụng ngắn, hoạt động bằng cách liên kết với β tế bào của tuyến tụy để kích thích giải phóng insulin. Nargetlinide là một dẫn xuất axit amin gây ra phản ứng insulin sớm với các bữa ăn làm giảm mức đường huyết sau ăn. Nó chỉ nên được thực hiện với bữa ăn và liều lượng bữa ăn nên được bỏ qua với bất kỳ bữa ăn bỏ qua. Cần khoảng một tháng điều trị trước khi giảm đường huyết lúc đói. Meglitnides có thể có tác động trung tính lên cân hoặc gây tăng cân nhẹ. Tăng cân trung bình gây ra bởi meglitinide dường như thấp hơn so với gây ra bởi sulfonylureas và insulin và dường như chỉ xảy ra ở những người ngây thơ đối với thuốc trị đái tháo đường đường uống. Do cơ chế hoạt động của chúng, meglitinide có thể gây hạ đường huyết mặc dù nguy cơ được cho là thấp hơn so với sulfonylurea do tác dụng của chúng phụ thuộc vào sự hiện diện của glucose. Ngoài việc làm giảm đường huyết sau ăn và lúc đói, meglitnides đã được chứng minh là làm giảm nồng độ glycosylated hemoglobin (HbA1c), phản ánh 8-10 tuần kiểm soát glucose cuối cùng. Meglitinides dường như có hiệu quả hơn trong việc hạ đường huyết sau ăn so với metformin, sulfonylureas và thiazolidinediones. Nargetlinide được chuyển hóa rộng rãi ở gan và bài tiết qua nước tiểu (83%) và phân (10%). Các chất chuyển hóa chính sở hữu ít hoạt động hơn hợp chất cha mẹ. Một chất chuyển hóa nhỏ, isopren, có tiềm năng tương tự như hợp chất mẹ của nó.