Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Nicoboxil

Nicoboxil

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Nicoboxil đã được điều tra để điều trị Acute Low Back Pain, nơi nó thường được coi là một lựa chọn điều trị hiệu quả và an toàn. Tuy nhiên, nó chủ yếu được tìm thấy kết hợp với nonivamide như một sản phẩm giảm đau tại chỗ kết hợp trong đó cơ chế hoạt động được đề xuất của nó như là một rubefacient là bổ sung và cuối cùng là hiệp đồng với hoạt động capsaicin của nonivamide [F11]. Thuốc giảm đau kết hợp như vậy chỉ có sẵn để mua và sử dụng (đối với con người) ở một số vùng của Châu Âu và Châu Á, như Đức và Úc [F11, F16]. Mặc dù thuốc giảm đau tại chỗ nicoboxil / nonivamide được sử dụng từ những năm 1950, nhưng các nghiên cứu gần đây cho thấy sự quan tâm liên tục đến (các) thuốc đã cho thấy hiệu quả, độ an toàn và khả năng được sử dụng như một lựa chọn điều trị đau cơ xương khớp thay thế khi ít tác dụng phụ hơn. so với các thuốc chống viêm không steroid và opioid có thể được kê đơn điển hình hơn [A32785, A32786].

Chỉ định

Công dụng điều trị chính mà nicoboxil hiện được chỉ định là một hoạt chất kết hợp với hợp chất capivicinoid nonivamide như một thuốc giảm đau tại chỗ để giảm đau tạm thời của bệnh thấp khớp, viêm khớp, đau thắt lưng, đau cơ, bong gân và căng thẳng. và các điều kiện khác khi sự ấm áp cục bộ có lợi [F11]. Tuy nhiên, hầu hết các nghiên cứu hiện có về việc sử dụng thuốc giảm đau tại chỗ nicoboxil và nonivamide đặc biệt tập trung vào hiệu quả và độ an toàn trong điều trị đau thắt lưng không đặc hiệu cấp tính, điển hình là sử dụng thuốc giảm đau kết hợp là một loại thuốc hiệu quả, an toàn và dung nạp tốt cho một chỉ dẫn như vậy [A32785, A32786].

Dược lực học

Các ứng dụng tại chỗ bao gồm các thành phần hoạt chất riêng lẻ của nicoboxil và nonivamide với liều được coi là điều trị thường không được coi là có sẵn trên thị trường [A32785]. Sau đó, dược lực học của nicoboxil được coi là hữu ích trong các sản phẩm kết hợp có sẵn trên thị trường phần lớn vì chúng kết hợp với các chất không phải là thuốc để tạo ra tác dụng hiệp đồng từ các hành động bổ sung độc đáo của hai tác nhân này [F11]. Sau đó, nonivamide là một chất tương tự capsaicin tổng hợp có đặc tính giảm đau được cho là kết quả từ sự cạn kiệt của Chất P trong các sợi C nociceptive ngoại biên và sợi thần kinh A-delta khi áp dụng tại chỗ lặp đi lặp lại [F11]. Kết quả kích thích các đầu dây thần kinh hướng vào da rõ ràng gây ra tác dụng giãn nở trên các mạch máu xung quanh kèm theo cảm giác ấm áp kéo dài, liên quan đến việc sử dụng nonivamide [F11]. Với tác dụng đề xuất của nonivamide, người ta tin rằng nicoboxil là vitamin của phức hợp B [F12] có đặc tính giãn mạch được tạo điều kiện bởi prostaglandin [F11]. Tác dụng tăng lưu lượng máu tăng lên của nicoboxil xảy ra sớm hơn và được mô tả là mạnh hơn so với tác dụng tăng huyết áp nonivamide [F11]. Do đó, Nicoboxil và nonivamide thường được chỉ định là một sản phẩm kết hợp vì dược lực học của nicoboxil được coi là hữu ích khi bổ sung cho nonivamide và ngược lại [F11, A32785]. Về bản chất, cả hai hợp chất gây ra sự giãn mạch bởi các tác động khác nhau và do đó có khả năng bổ sung làm tăng lưu lượng máu, do đó đẩy nhanh phản ứng tăng huyết áp [F16].

Động lực học

Đặc biệt, nicoboxil được coi là một rubefacient [F11, A32785]. Tuy nhiên, cơ chế hoạt động cụ thể theo đó các tác nhân gây nghiện như nicoboxil gợi ra tác dụng dược lý vẫn chưa được làm rõ chính thức [A32798, A32799]. Tuy nhiên, người ta thường đề xuất rằng rubefacents gây kích ứng da khi bôi tại chỗ, và được cho là làm giảm đau ở cơ, khớp, gân và đau cơ xương khớp khác ở tứ chi bằng cách chống kích ứng [A32798]. Thuật ngữ cụ thể này, 'chống kích ứng', xuất phát từ thực tế là rubefacents có thể gây đỏ da bằng cách làm cho các mạch máu của da giãn ra, mang lại cảm giác ấm áp [A32798]. Về bản chất, thuật ngữ này chủ yếu đề cập đến khái niệm rằng sự kích thích các đầu dây thần kinh cảm giác làm thay đổi hoặc giảm đau ở các cơ hoặc khớp bên dưới bị bẩm sinh bởi cùng một dây thần kinh [A32798]. Trên thực tế, tác dụng giãn mạch của rubefacents như nicoboxil đã được coi là kết quả của các cơ chế dẫn truyền thần kinh ngay từ cuối những năm 1950 khi một số nghiên cứu đã chứng minh rằng ứng dụng đồng thời của xylocaine có thể chống lại hoặc ngăn chặn phản ứng giãn mạch đối với rubefacac thí nghiệm [A32799].

Trao đổi chất

Bất kỳ nicoboxil được hấp thụ một cách có hệ thống đều được dự kiến sẽ bị thủy phân thành axit nicotinic và 2-butoxyethanol trong huyết tương [F12]. Trong ống nghiệm, người ta đã báo cáo rằng các phản ứng thủy phân như vậy được xúc tác bởi hoạt động giống như esterase của albumin huyết thanh và bởi các este huyết tương [F12]. Chất chuyển hóa axit nicotinic cũng có khả năng giãn mạch [F12]. Ở người, việc loại bỏ nước tiểu của chất chuyển hóa 2-butoxyethanol, axit 2-butoxyacetic cũng được báo cáo [F12]. Chuyển hóa của nicoboxil được coi là nhanh chóng [F12].

Độc tính

Nicoboxil có độc tính cấp tính thấp [F12]. Không có tác dụng phụ bất lợi đã được báo cáo ở người sau khi sử dụng điều trị kết hợp nicoboxil / nonivamide [F12]. Trong một nghiên cứu sử dụng ứng dụng nicoboxil / nonivamide ở da trên 1000 bệnh nhân, không thấy phản ứng dị ứng [F12].