/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Obeticholic acid
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Axit Obeticholic là một chất chủ vận thụ thể farnesoid-X (FXR) và được sử dụng để điều trị một số bệnh về gan. [A18696] Axit Obeticholic đã được cấp phép tăng tốc để điều trị viêm đường mật mật nguyên phát kết hợp với axit ursodeoxycholic. [A18696] Sự chấp thuận chỉ giới hạn ở đơn trị liệu ở những bệnh nhân không dung nạp với axit ursodeoxycholic hoặc kết hợp với axit ursodeoxycholic ở những người trưởng thành không đáp ứng đầy đủ với axit ursodeoxyholic. [A18696] Axit Obeticholic dùng đường uống, liên kết với thụ thể X farnesoid (FXR), một thụ thể được tìm thấy trong nhân của các tế bào ở gan và ruột. FXR là một bộ điều chỉnh chính của con đường chuyển hóa axit mật. Axit Obeticholic làm tăng lưu lượng mật từ gan và ức chế sản xuất axit mật trong gan, do đó làm giảm sự tiếp xúc của gan với mức độ độc hại của axit mật.
Chỉ định
Điều tra để sử dụng / điều trị trong bệnh gan. Axit Obeticholic đã được phê duyệt như một loại thuốc mồ côi dựa trên việc giảm mức độ phosphatase kiềm sinh học như là một điểm cuối thay thế cho lợi ích lâm sàng. Nó được chỉ định để điều trị viêm đường mật tiên phát kết hợp với axit ursodeoxycholic (UDCA) ở người lớn có đáp ứng không đầy đủ với UDCA, hoặc là đơn trị liệu ở người lớn không thể dung nạp UDCA. Các nghiên cứu bổ sung đang được yêu cầu để chứng minh lợi ích lâm sàng của nó.
Dược lực học
Trong thử nghiệm 1, giảm ALP đã được quan sát đến cao nguyên vào khoảng 3 tháng ở hầu hết các bệnh nhân được điều trị bằng axit Obeticholic 5 mg mỗi ngày một lần. Tăng liều axit Obeticholic lên 10 mg mỗi ngày một lần dựa trên khả năng dung nạp và đáp ứng cung cấp giảm thêm ALP ở phần lớn bệnh nhân.
Động lực học
Axit Obeticholic (còn được gọi là INT-747), là một chất chủ vận thụ thể X (FXR) mạnh, có khả năng sinh học bằng miệng. Vai trò chính của thụ thể X farnesoid (FXR) là chất điều hòa chuyển hóa mật và cholesterol trong gan, với dữ liệu tiền lâm sàng từ nhiều nghiên cứu cung cấp lý do mạnh mẽ cho sự tiến bộ của thuốc chủ vận FXR là phương pháp điều trị bảo vệ gan trong bệnh gan mạn tính.
Trao đổi chất
Axit Obeticholic được kết hợp với glycine hoặc taurine trong gan và được tiết vào mật. Các liên hợp glycine và taurine của axit obeticholic được hấp thụ trong ruột non dẫn đến tuần hoàn ruột.
Độc tính
LD50: không biết. Quá liều axit Obeticholic có thể làm tăng sự phụ thuộc vào liều trong tỷ lệ mắc các phản ứng bất lợi liên quan đến gan bao gồm tăng huyết áp cổng thông tin, cổ trướng, vàng da và tăng trong các xét nghiệm sinh hóa gan. Ngứa nặng.
Nguồn tham khảo