Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Odanacatib

Odanacatib

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Odanacatib là một chất ức chế cathepsin K ban đầu được phát triển là Merck & Co như một phương pháp điều trị mới cho bệnh loãng xương [A19388]. Thuốc đã được đưa vào thử nghiệm pha III trước khi bị bỏ rơi do đột quỵ tăng.

Chỉ định

Điều tra để sử dụng / điều trị trong bệnh loãng xương [A19388].

Dược lực học

Tăng mật độ khoáng xương và giảm nguy cơ gãy xương trong bệnh loãng xương [A19389].

Động lực học

Odanacatib ức chế cathepsin K, có khả năng bằng cách liên kết với vị trí hoạt động của nó [A19398]. Cathepsin K là một enzyme protease cystein được tiết ra bởi các nguyên bào xương [A19394]. Cathepsin K chịu trách nhiệm cho sự phân hủy collagen trong ma trận xương như là một phần của sự tái hấp thu xương. Sự ức chế enzyme này dẫn đến giảm khả năng tái hấp thu xương mà không ảnh hưởng đến sự lắng đọng xương dẫn đến tăng mật độ xương. Mật độ khoáng xương tăng lên này củng cố xương dẫn đến gãy xương ít hơn trong bệnh loãng xương.

Trao đổi chất

Chất chuyển hóa chính là sản phẩm của quá trình hydroxyl hóa bởi CYP3A4 và CYP2C8 [A19392]. Chất chuyển hóa này hoạt động nhưng kém hiệu quả hơn 25 lần trong việc ức chế cathepsin K so với odanacatib. Các chất chuyển hóa khác được sản xuất thông qua liên hợp glutathione, thủy phân, dealkyl hóa, glucuronid hóa, oxy hóa và chu kỳ.

Độc tính

Odanacatib đã được tìm thấy làm tăng nguy cơ đột quỵ [A19388]. Không có nghiên cứu độc tính hơn đã được thực hiện.