Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Panobinostat

Panobinostat

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Panobinuler là một chất ức chế deacetylace (DAC) đường uống được phê duyệt vào ngày 23 tháng 2 năm 2015 bởi FDA để điều trị đa u tủy. Sự chấp thuận được tăng tốc dựa trên tỷ lệ sống không tiến triển, do đó các thử nghiệm xác nhận của nhà tài trợ để chứng minh hiệu quả lâm sàng trong điều trị đa u tủy đang được tiến hành. Panobinuler được Novartis bán dưới tên thương hiệu Farydak. Panobin điều hòa hoạt động như một chất ức chế histone deacetylase không chọn lọc (chất ức chế pan-HDAC) và nó là chất ức chế DAC mạnh nhất hiện có trên thị trường.

Chỉ định

Panobin điều trị được chỉ định trong điều trị đa u tủy kết hợp với dexamethasone và bortezomib ở những bệnh nhân đã nhận được 2 chế độ điều trị trước đó bao gồm bortezomib và một chất điều hòa miễn dịch. Dấu hiệu này được phê duyệt bằng phê duyệt tăng tốc dựa trên sự sống còn miễn phí tiến triển kể từ ngày 23 tháng 2 năm 2015.

Động lực học

Panobin điều hòa là một chất ức chế deacetylase (DAC). Các bộ xử lý tín hiệu, còn được gọi là bộ xử lý histone (HDAC), chịu trách nhiệm điều chỉnh quá trình acetyl hóa khoảng 1750 protein trong cơ thể; chức năng của chúng tham gia vào nhiều quá trình sinh học bao gồm sao chép và sửa chữa DNA, tái cấu trúc nhiễm sắc thể, phiên mã gen, tiến trình của chu trình tế bào, thoái hóa protein và tái tổ chức tế bào. Trong đa u tủy, có sự biểu hiện quá mức của các protein DAC. Panobin điều hòa ức chế protein loại I (HDACs 1, 2, 3, 8), loại II (HDACs 4, 5, 6, 7, 9, 10) và protein IV (HDAC 11). Hoạt động chống ung thư của Panobinuler được cho là do sự điều biến biểu sinh của biểu hiện gen và ức chế chuyển hóa protein. Panobin điều hòa cũng thể hiện sức mạnh tổng hợp độc tế bào với bortezomib, một chất ức chế proteasome được sử dụng đồng thời trong điều trị đa u tủy.

Trao đổi chất

Panobin điều hòa được chuyển hóa rộng rãi thành 77 chất chuyển hóa. Panobin điều hòa không thay đổi được phục hồi trong nước tiểu và phân lần lượt là 2% và 3%. Con đường chuyển hóa chính của panobin điều hòa là quá trình khử, thủy phân, oxy hóa và glucuronid hóa. Các enzyme CYP và không CYP đã được tìm thấy có vai trò quan trọng trong quá trình trao đổi chất, CYP2D6 và CYP2C19 đóng vai trò thứ yếu.

Độc tính

Farydak mang theo Cảnh báo đóng hộp cảnh báo bệnh nhân và các chuyên gia chăm sóc sức khỏe rằng tiêu chảy nặng và các biến cố tim nghiêm trọng và gây tử vong, rối loạn nhịp tim và điện tâm đồ (ECG) đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng Farydak. Vì những rủi ro này, Farydak đang được phê duyệt Chiến lược đánh giá và giảm thiểu rủi ro (REMS) bao gồm một kế hoạch truyền thông để thông báo cho các chuyên gia chăm sóc sức khỏe về những rủi ro này và cách giảm thiểu chúng.