Paramethadione là thuốc chống co giật trong lớp oxazolidinedione. Nó có liên quan đến hội chứng trimethadione của thai nhi, còn được gọi là hội chứng paramethadione.
Chỉ định
Được sử dụng để kiểm soát các cơn động kinh vắng mặt (petit mal) là vật liệu chịu lửa để điều trị bằng các loại thuốc khác.
Dược lực học
Paramethadione là thuốc chống co giật oxazolidinedione tương tự trimethadione hoạt động trên hệ thần kinh trung ương (CNS) để giảm số lần co giật vắng mặt (thường thấy trong động kinh). Động kinh vắng mặt liên quan đến sự gián đoạn ý thức trong đó người bị động kinh dường như trở nên trống rỗng và không phản ứng trong một khoảng thời gian ngắn (thường lên đến 30 giây). Paramethadione tác động lên các tế bào thần kinh thalamic trong nhân lưới võng mạc (mà các nghiên cứu đã chỉ ra có liên quan đến động kinh vắng mặt, von Krosigk et al., 1993).
Động lực học
Thuốc chống co giật Dione như paramethadione làm giảm dòng canxi loại T trong tế bào thần kinh thalamic (bao gồm cả tế bào thần kinh chuyển tiếp thalamic). Điều này ức chế truyền corticothalamic và tăng ngưỡng cho hoạt động lặp đi lặp lại ở đồi thị. Điều này dẫn đến việc làm giảm nhịp điệu vùng đồi thị bất thường được đề xuất để thực hiện phóng điện sóng và tần số 3 Hz được thấy trên điện não đồ (EEG) trong các cơn động kinh vắng mặt.
Trao đổi chất
Chủ yếu là gan (chủ yếu thông qua cytochrom P450 isozyme 2C9), paramethadione bị khử hoàn toàn thành 5-ethyl-5-methyl-2,4-oxazolidinedione, chất chuyển hóa hoạt động.
Độc tính
Các triệu chứng của quá liều bao gồm vụng về hoặc không ổn định, hôn mê, chóng mặt nghiêm trọng, buồn ngủ nghiêm trọng, buồn nôn nghiêm trọng và các vấn đề về thị lực.