Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Pazopanib

Pazopanib

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất

Mô tả

Pazopanib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều protein tyrosine kinase với hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Nó được phát triển bởi GlaxoSmithKline và được FDA chấp thuận vào ngày 19 tháng 10 năm 2009.

Chỉ định

Điều trị ung thư tế bào thận tiến triển và sarcoma mô mềm tiên tiến (ở những bệnh nhân trước đây được điều trị bằng hóa trị liệu)

Dược lực học

Pazopanib là một indazolylpyrimidine tổng hợp và đạt nồng độ trạng thái ổn định> 15 g / ml. Nồng độ này đủ cao để quan sát sự ức chế tối đa phosphoryl hóa VEGFR2 và một số hoạt động chống khối u (nồng độ cần thiết để ức chế thụ thể là 0,01 - 0,084 μmol / L). Giảm lưu lượng máu khối u, tăng apoptosis khối u, ức chế tăng trưởng khối u, giảm áp lực dịch kẽ khối u và thiếu oxy trong các tế bào ung thư có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân đang điều trị.

Động lực học

Pazopanib là một chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu thế hệ thứ hai chống lại thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu-1, -2, và -3, thụ thể-yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu, và c-kit. Các mục tiêu thụ thể này là một phần của con đường tạo mạch tạo điều kiện cho sự hình thành mạch máu khối u cho sự sống và phát triển của khối u.

Trao đổi chất

Chuyển hóa bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2 và CYP2C8. Các chất chuyển hóa ít hoạt động hơn pazopanib (ít hoạt động hơn 10 đến 20 lần). Ba trong số các chất chuyển hóa của nó có thể được quan sát trong hệ thống và chiếm <10% phóng xạ plasma.

Các sản phẩm có thành phần Pazopanib

  1. Thuốc Votrient 200mg Novartis điều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) và ung thư phần mềm (STS) (30 viên)