Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Picrotoxin

Picrotoxin

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Độc tính

Mô tả

Một chất đối kháng không cạnh tranh tại các thụ thể GABA-A và do đó là một chất gây co giật. Picrotoxin ngăn chặn ionophore clorua hoạt hóa axit gamma-aminobutyric. Mặc dù nó thường được sử dụng như một công cụ nghiên cứu, nó đã được sử dụng như một chất kích thích thần kinh trung ương và thuốc giải độc trong việc gây ngộ độc cho các thuốc ức chế thần kinh trung ương, đặc biệt là các barbiturat. [PubChem]

Chỉ định

Được sử dụng nội bộ để làm giảm suy hô hấp. Cũng được sử dụng như một thuốc giải độc trong ngộ độc của thuốc ức chế thần kinh trung ương, đặc biệt là barbiturat.

Dược lực học

Picrotoxin là một độc tố thu được từ hạt của cây bụi Anamirta cocculus . Nó được sử dụng như một chất kích thích hệ thần kinh trung ương, thuốc giải độc, co giật và chất đối kháng GABA (gamma aminobutyric acid). Nó là một chất đối kháng không cạnh tranh tại các thụ thể GABA A và do đó là một chất gây co giật. Picrotoxin chặn GABA Một ionophore clorua đã hoạt hóa. Mặc dù nó thường được sử dụng như một công cụ nghiên cứu, nó đã được sử dụng như một chất kích thích thần kinh trung ương và thuốc giải độc trong việc đầu độc bởi thuốc ức chế thần kinh trung ương, đặc biệt là barbiturat.

Động lực học

Picrotoxin đối kháng trực tiếp với kênh thụ thể GABA A , là kênh ion bị phối tử liên quan chủ yếu với việc truyền các ion clorua qua màng tế bào. Do đó picrotoxin ngăn Cl - kênh thấm và do đó promtes ảnh hưởng ức chế trên neuron mục tiêu. Picrotoxin làm giảm độ dẫn qua kênh bằng cách giảm không chỉ tần số mở mà cả thời gian mở trung bình. Picrotoxin cũng đối kháng với thụ thể GABA C (còn gọi là thụ thể GABA A -rho) nhưng kết quả của hành động này không được biết. Các thụ thể GABA C cũng được liên kết với các kênh clorua, với các đặc tính sinh lý và dược lý riêng biệt. Trái ngược với các phản ứng nhanh và thoáng qua được rút ra từ các thụ thể GABA A , các thụ thể GABA C làm trung gian cho các phản ứng chậm và kéo dài.

Độc tính

Uống, chuột: LD 50 = 15 mg / kg. Với liều lượng lớn, nó là một chất độc cực mạnh, gây bất tỉnh, mê sảng, co giật, viêm dạ dày và kích thích trung tâm hô hấp sau đó bị tê liệt, từ đó tử vong đôi khi dẫn đến tử vong.