Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Plecanatide

Plecanatide

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Plecanatide là một loại thuốc được FDA phê duyệt vào tháng 1 năm 2017 để điều trị táo bón vô căn mãn tính (CIC). Nó không nên được sử dụng ở trẻ em dưới sáu tuổi, và nên tránh ở những bệnh nhân từ sáu đến 18 tuổi

Chỉ định

Plecanatide kích thích tiết dịch ruột trong đường tiêu hóa để hỗ trợ chức năng ruột thường xuyên. Plecanatide, uống mỗi ngày một lần, hoạt động cục bộ ở đường tiêu hóa trên để kích thích tiết dịch ruột và hỗ trợ chức năng ruột thường xuyên.

Dược lực học

Các đối tượng có hiệu quả thực phẩm Những người nhận được một bữa ăn ít chất béo, ít calo (LF-LC) hoặc một bữa ăn nhiều chất béo, calo cao (HF-HC) đã báo cáo phân lỏng hơn so với các đối tượng nhịn ăn đến 24 giờ sau một liều 9 mg ( 3 lần liều khuyến cáo). Trong các nghiên cứu lâm sàng, Plecanatide được dùng có hoặc không có thức ăn.

Động lực học

Chất chủ vận Plecanatide Guanylate cyclase C (GC-C) và chất chuyển hóa hoạt động của nó liên kết với GC-C và hoạt động cục bộ trên bề mặt tủy của các tế bào biểu mô ruột; Kích hoạt GC-C dẫn đến tăng guanosine monophosphate (cGMP) theo chu kỳ, do đó, kích thích tiết clorua và bicarbonate vào lòng ruột, chủ yếu bằng cách kích hoạt kênh điều hòa dẫn truyền màng xơ nang (CFTR) chất lỏng và quá cảnh tăng tốc. Trong các mô hình động vật, plecanatide đã được chứng minh là làm tăng sự tiết dịch vào đường tiêu hóa (GI), đẩy nhanh quá trình đường ruột và gây ra những thay đổi trong tính nhất quán của phân. Trong một mô hình động vật của đau nội tạng, plecanatide làm giảm các cơn co thắt cơ bụng, một biện pháp của đau ruột. Cơ chế chưa được nghiên cứu.

Trao đổi chất

Plecanatide được chuyển hóa trong đường tiêu hóa thành một chất chuyển hóa hoạt động do mất đi chất lỏng leucine cuối cùng. Cả plecanatide và chất chuyển hóa đều bị phân giải protein trong lòng ruột thành các peptide nhỏ hơn và các axit amin tự nhiên.

Độc tính

Liều đơn uống plecanatide ở mức 0,5 mg / kg và 10 mg / kg gây tử vong ở chuột non ở tuổi sau sinh 7 và 14, tương ứng (tuổi của con người tương đương khoảng 1 tháng đến dưới 2 tuổi).