Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Propacetamol

Propacetamol

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Propacetamol là một thuốc giảm đau không chứa opioid trong các chống chỉ định chính. [A32051] Nó là một dẫn xuất của paracetamol với công thức phân tử glycine, N, N-diethyl-, 4- (acetylamino) phenyl ester. Propacetamol là một công thức tiêm paracetamol và do đó, nó là một tiền chất bị thủy phân hoàn toàn thành paracetamol. [A7892] Nó không có sẵn ở Hoa Kỳ nhưng prodrug này đã được sử dụng rộng rãi ở các nước khác như Pháp từ năm 1985. ]

Chỉ định

Propacetamol là một tiền chất paracetamol của tiêm tĩnh mạch được sử dụng để kiểm soát sốt và đau của thời kỳ phẫu thuật trong điều trị giảm đau đa phương thức. [L1511]

Dược lực học

Propacetamol bị thủy phân thành paracetamol và sau đó nó thể hiện sự ức chế yếu COX-1 và COX-2 được chuyển thành hoạt động chống viêm thấp. Do đó, trong tình trạng viêm cao, chẳng hạn như viêm khớp dạng thấp, các tác nhân này cho thấy sự ức chế in vivo hạn chế viêm và hoạt động của tiểu cầu. Sự hình thành của N-arachidonoylphenolamine, tặng paracetamol với đặc tính giảm đau và hạ sốt. [L1519]

Động lực học

Vì propacetamol là một tiền chất, cơ chế hoạt động của nó được liên kết trực tiếp với hoạt động của paracetamol. Cơ chế hoạt động của paracetamol được mô tả bằng sự ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt. [L1511] Sự ức chế này đạt được bằng cách ức chế COX-1 và COX-2 trong môi trường mà axit arachidonic và peroxit được giữ ở mức thấp. [L1519] rằng paracetamol trình bày một cơ chế hoạt động rất phức tạp liên quan đến các hiệu ứng trong hệ thống ngoại vi, được mô tả bằng sự ức chế COX trực tiếp; hệ thống trung tâm, được đặc trưng bởi sự ức chế COX, con đường thần kinh giảm dần serotonergic, con đường L-arginine / NO và hệ thống cannabinoid; và một cơ chế oxy hóa khử. [A32056] Trong não và tủy sống, paracetamol có thể kết hợp với axit arachidonic để tạo thành N-arachidonoylphenolamine. Chất chuyển hóa này là chất kích hoạt thụ thể capsaicin (TRPV1) và cannabinoid CB1. [L1519]

Trao đổi chất

Sau khi dùng, propacetamol được chuyển đổi hoàn toàn bởi các este huyết tương thành N, N-diethylglycine và paracetamol. Mới nhất là chất chuyển hóa hoạt động. Người ta báo cáo rằng chất chuyển hóa hoạt động của propacetamol có thể được chuyển thành N-acetil-p-benzoquinone imine bởi CYP2E1 là một chất chuyển hóa gây độc cho gan. [L1511]

Độc tính

Việc tiêm paracetamol vào tĩnh mạch dưới dạng propacetamol không có tác dụng đối với khả năng sinh sản. Không có bằng chứng về khả năng gây ung thư ở chuột nhưng có một báo cáo ở chuột cái ở mức 0,7 lần phơi nhiễm lâm sàng tối đa khi có báo cáo về bệnh bạch cầu tế bào đơn nhân. Có một tác dụng clastogen tiềm năng ở liều gấp 8 lần phơi nhiễm lâm sàng dự kiến tối đa. [L1523]