Rauwolfia serpentina root

Rauwolfia (Rauwolfia serpentina), cũng được đánh vần là _ravol chế_, là một cây thuốc trong họ sữa. Rễ của cây được nghiền thành bột hoặc bán dưới dạng viên hoặc viên nang. Nó là một hợp chất thường được sử dụng trong y học châu Á, bao gồm cả thuốc Ayurvedic truyền thống có nguồn gốc từ Ấn Độ. Các thành phần hoạt tính trong thuốc này là các ancaloit và khoảng 50 đã được xác định thông qua các nghiên cứu khác nhau, mặc dù các thành phần tâm sinh lý chính dường như là reserpin, rescinnamine và deserpidine [L1618]. Sản phẩm này đã được phê duyệt trước ngày 1 tháng 1 năm 1982, nhưng kể từ đó, đã bị ngừng sử dụng do xu hướng dẫn đến trầm cảm [L1616, L1630]. Reserpine có nguồn gốc từ Rauwolfia serpentina, và thường được sử dụng như một chất chống tăng huyết áp trong những năm 1950 [L1621]. Rauwolfia serpentina cũng thường được gọi là _Sarpaghanda_ [A32097]. Thật thú vị, thành phần rễ có lông của cây này đã cho thấy khả năng tái sinh thành cây Rauwolfia hoàn chỉnh và cho thấy khả năng sinh tồn và tiềm năng sinh tổng hợp không thay đổi trong quá trình bảo quản ở nhiệt độ giảm. Vì lý do này, các nghiên cứu khác nhau về các ứng dụng công nghệ sinh học của nhà máy này đã được thực hiện. Nhiều nghiên cứu đã được thực hiện về tiềm năng sinh tổng hợp của chúng và nhiều phương pháp công nghệ sinh học được sử dụng để nghiên cứu sản xuất các alcaloid quan trọng về mặt dược phẩm [A32095, A32096].

Các alcaloid Rauwolfia được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp [L1614]. Rauwolfia alkaloids đã được sử dụng để làm giảm các triệu chứng ở các trạng thái tâm thần kích động như tâm thần phân liệt; tuy nhiên, sử dụng như thuốc chống loạn thần và thuốc an thần đã được thay thế bằng việc sử dụng các tác nhân an toàn hơn, hiệu quả hơn [L1614].

Reserpine được sử dụng để điều trị huyết áp cao. Nó cũng được sử dụng để điều trị kích động nghiêm trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn tâm thần. Reserpine nằm trong nhóm thuốc gọi là rauwolfia alkaloids. Nó hoạt động bằng cách làm chậm hoạt động của hệ thống thần kinh, khiến nhịp tim chậm lại và các mạch máu giãn ra [L1617, L1621].

Reserpine là một chất ngăn chặn adrenergic được sử dụng để điều trị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình thông qua sự gián đoạn lưu trữ mụn nước norepinephrine. Các hành động hạ huyết áp của Reserpine là kết quả của khả năng làm cạn kiệt catecholamine từ các đầu dây thần kinh giao cảm ngoại biên. Những chất này thường liên quan đến việc kiểm soát nhịp tim, công việc co bóp tim và kháng ngoại biên [L1621]. Reserpine làm cạn kiệt các vị trí lưu trữ não (trầm cảm) và ngoại vi (PPH) noradrenaline (NA), guanethidine làm cạn kiệt lưu trữ NA thông qua phong tỏa tái hấp thu [L1624]. Tác nhân này liên kết và ức chế bơm catecholamine trên các túi lưu trữ trong các tế bào thần kinh adrenergic trung ương và ngoại biên, do đó ức chế sự hấp thu của norepinephrine, dopamine serotonin vào các túi lưu trữ tiền ung thư. Điều này dẫn đến việc catecholamine và serotonin tồn tại trong tế bào chất nơi chúng bị phá hủy bởi monoamin oxydase nội tại, do đó gây ra sự cạn kiệt của các cửa hàng catecholamine và serotonin ở các đầu dây thần kinh trung ương và ngoại biên. Suy giảm dẫn đến việc thiếu chất thải truyền phát tích cực từ các đầu dây thần kinh khi khử cực thần kinh, và do đó dẫn đến giảm nhịp tim và giảm huyết áp động mạch cũng như tác dụng an thần [L1621].

Reserpine được chuyển hóa gần như hoàn toàn trong cơ thể, và chỉ có khoảng 1% được bài tiết dưới dạng thuốc không đổi trong nước tiểu [L1625]. Chuyển hóa ở gan chiếm ít hơn 50% trong việc loại bỏ reserpin, phần còn lại được loại bỏ trong phân, và một số reserpin không được chuyển hóa và các chất chuyển hóa được loại bỏ trong nước tiểu. Ở người, chất chuyển hóa là methylreserpate và trimethoxybenzoic acid. Trao đổi chất có thể quan trọng hơn khi tiêm bắp [L1628].

Ld50: 390 mg / kg chuột uống [L1629]. Reserpine có thể làm tăng tiết axit dạ dày và nên thận trọng khi dùng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) và loét dạ dày. Nó cũng không nên được dùng cho bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh trầm cảm [L1625, L1626]. Phản ứng có hại của thuốc này bao gồm: nôn mửa, tiêu chảy, rối loạn nhịp tim, ngất, nhịp tim chậm, khó thở, chảy máu cam, hội chứng parkinsonia hiếm gặp và các triệu chứng ngoại tháp (EPS) khác, chóng mặt, đau đầu, lo âu, buồn nôn, buồn ngủ, buồn ngủ, buồn ngủ , đau cơ, cho con bú giả, tăng cân, điếc, teo mắt, phản ứng quá mẫn (ngứa) [L1625]. Cơ chế tác dụng độc của reserpin được tìm thấy song song với cơ chế tác dụng dược lý của nó. Reserpine ức chế hoạt động giao cảm trong hệ thống thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại biên bằng cách liên kết với các túi lưu trữ catecholamine. Điều này ngăn cản việc lưu trữ bình thường của catecholamine và serotonin trong dây thần kinh, dẫn đến sự suy giảm catecholamine. Thuốc này cũng đã được mô tả là ức chế tổng hợp catecholamine bằng cách ngăn chặn sự hấp thu của dopamine vào các túi lưu trữ [L1628].