Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Riociguat

Riociguat

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Riociguat là một chất chủ vận guanylate cyclase hòa tan (sGC) được phê duyệt ở Hoa Kỳ, Châu Âu và một số khu vực khác cho bệnh nhân mắc PAH nhóm I (tăng huyết áp động mạch phổi) trong WHO FC II hoặc III; và để điều trị bệnh nhân CTEPH không hoạt động (tăng huyết áp động mạch phổi mạn tính), hoặc PH dai dẳng / tái phát (tăng huyết áp phổi) sau phẫu thuật nội soi phổi ở WHO FC II hoặc III. Riociguat được bán trên thị trường dưới nhãn hiệu Adempas® bởi Công ty Dược phẩm Bayer HealthCare. Điều trị bằng riociguat trị giá 7.500 USD cho 30 ngày điều trị.

Chỉ định

Riociguat được chỉ định để điều trị cho người lớn bị tăng huyết áp động mạch phổi mạn tính kéo dài / tái phát (CTEPH), (Nhóm 4 của WHO) sau khi điều trị bằng phẫu thuật, hoặc CTEPH không hoạt động, để cải thiện khả năng tập thể dục và lớp chức năng của WHO. Riociguat được chỉ định để điều trị cho người lớn bị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH), (Nhóm 1 của WHO), để cải thiện khả năng tập thể dục, lớp chức năng của WHO và trì hoãn tình trạng xấu đi trên lâm sàng. Hiệu quả đã được thể hiện ở những bệnh nhân dùng đơn trị liệu Riociguat hoặc kết hợp với thuốc đối kháng thụ thể endothelin hoặc tuyến tiền liệt. Các nghiên cứu thiết lập hiệu quả bao gồm chủ yếu là bệnh nhân thuộc nhóm II II III của WHO và nguyên nhân của PAH vô căn hoặc di truyền (61%) hoặc PAH liên quan đến các bệnh mô liên kết (25%).

Động lực học

Riociguat là một chất kích thích của guanylate cyclase hòa tan (sGC), một enzyme trong hệ thống tim phổi và là thụ thể cho oxit nitric (NO). Khi NO liên kết với sGC, enzyme xúc tác sự tổng hợp của phân tử tín hiệu cyclic guanosine monophosphate (cGMP). CGMP nội bào đóng một vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh các quá trình ảnh hưởng đến trương lực mạch máu, tăng sinh, xơ hóa và viêm. Tăng huyết áp phổi có liên quan đến rối loạn chức năng nội mô, suy yếu tổng hợp oxit nitric và kích thích không đủ của con đường NO-sGC-cGMP. Riociguat có chế độ hành động kép. Nó nhạy cảm với sGC thành NO nội sinh bằng cách ổn định liên kết NO-sGC. Riociguat cũng trực tiếp kích thích sGC thông qua một trang web ràng buộc khác, độc lập với NO. Riociguat kích thích con đường NO-sGC-cGMP và dẫn đến tăng thế hệ cGMP với sự giãn mạch tiếp theo.

Trao đổi chất

Chất chuyển hóa hoạt động (M1) của riociguat là 1/3 đến 1/10 mạnh như riociguat.

Độc tính

ĐỘC QUYỀN EMBRYO-FETAL Không dùng Riociguat cho phụ nữ mang thai vì nó có thể gây hại cho thai nhi. Nữ giới có khả năng sinh sản: Loại trừ mang thai trước khi bắt đầu điều trị, hàng tháng trong khi điều trị và 1 tháng sau khi ngừng điều trị. Ngăn ngừa mang thai trong khi điều trị và trong một tháng sau khi ngừng điều trị bằng cách sử dụng các biện pháp tránh thai chấp nhận được. Đối với tất cả bệnh nhân nữ, Riociguat chỉ có sẵn thông qua một chương trình hạn chế được gọi là Chiến lược Đánh giá và Giảm thiểu Rủi ro Adempas.