/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Rolapitant
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Rolapitant là một chất đối kháng thụ thể Neurokinin-1 (NK-1) mạnh, có tính chọn lọc cao, được phê chuẩn để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu (CINV) ở người lớn. CINV giai đoạn trễ thường xảy ra> 24 giờ sau khi điều trị hóa trị và chủ yếu qua trung gian Neurokinin-1 và Chất phối tử P, được giải phóng trong ruột sau khi dùng hóa trị. Neurokinin-1 còn được gọi là Receptor Tachykinin 1 (TACR1), Neurokinin 1 Receptor (NK1R) và Receptor P Substance P (XUÂN). Bằng cách ngăn chặn Chất P tương tác với các thụ thể NK-1 trong ruột và hệ thần kinh trung ương, rolapitant ngăn ngừa CINV giai đoạn cuối. Không giống như các thuốc đối kháng thụ thể NK-1 có sẵn khác, rolapitant không phải là chất ức chế enzyme Cytochrom P450 CYP3A4 và có thời gian bán hủy dài, cho phép một liều duy nhất để ngăn ngừa cả CINV giai đoạn cuối và sau giai đoạn hóa trị trong 120 giờ đầu.
Chỉ định
Rolapitant được chỉ định kết hợp với các thuốc chống nôn khác ở người lớn để ngăn ngừa buồn nôn và nôn muộn liên quan đến các đợt hóa trị ung thư phát sinh ban đầu và lặp lại, bao gồm, nhưng không giới hạn ở hóa trị liệu có khả năng gây bệnh cao.
Động lực học
Rolapitant là một chất đối kháng Neurokinin-1 Receptor (NK1R) có hoạt tính chọn lọc. Các thụ thể NK1 nằm chủ yếu trong ruột và hệ thần kinh trung ương và được kích hoạt bởi Chất P sau khi dùng hóa trị. Bằng cách liên kết với thụ thể NK1, rolapitant ngăn chặn sự ràng buộc của Chất phối tử P, được giải phóng trong ruột sau khi dùng hóa trị.
Trao đổi chất
Rolapitant được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) thành chất chuyển hóa chính hoạt động và tuần hoàn M19 (C4-pyrrolidine-hydroxylated rolapitant).
Độc tính
Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất xảy ra ở> 3% bệnh nhân sử dụng hóa trị vừa phải và kết hợp anthracycline và cyclophosphamide bao gồm giảm cảm giác thèm ăn, giảm bạch cầu, chóng mặt, khó tiêu, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm miệng và thiếu máu. Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất xảy ra ở những bệnh nhân được hóa trị liệu có khả năng sinh sản cao dựa trên cisplatin bao gồm giảm bạch cầu trung tính, nấc cụt và đau bụng.
Nguồn tham khảo