Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Secretin human

Secretin human

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Độc tính

Mô tả

Bí mật của con người là một hormone peptide đường tiêu hóa điều chỉnh sự bài tiết trong dạ dày, tuyến tụy và gan. Hormon này được sản xuất từ các tế bào enterochromaffin trong tá tràng để đáp ứng với hàm lượng tá tràng với độ pH nhỏ hơn 4,5 [L1875]. Tác dụng chính của secretin là kích thích tuyến tụy tiết ra dịch tụy để điều chỉnh pH trong ruột non. Secretin cũng chịu trách nhiệm trong cân bằng nội môi chất lỏng [A32276] và sản xuất mật. Mặc dù nó là một loại hormone tiêu hóa, nhưng secretin cũng được coi là một loại hormone thần kinh vì nó cũng được biểu hiện trong hệ thống thần kinh trung ương [A32275]. Bí mật tổng hợp của con người được tinh chế, còn được gọi là RG1068, có sẵn dưới dạng tiêm tĩnh mạch dưới tên thị trường ChiRhoStim ® tại Hoa Kỳ. Nó chứa một chuỗi axit amin giống hệt với hoóc môn xuất hiện tự nhiên bao gồm 27 axit amin [Nhãn FDA] hỗ trợ sự hình thành xoắn ốc [A32275]. Các axit amin carboxyl-terminal, valine, được amid hóa. Secretin tổng hợp của con người hiển thị các hoạt động và tính chất sinh học tương đương như secretin tự nhiên [A32265]. Nó được chỉ định để kích thích tuyến tụy và dịch tiết dạ dày để hỗ trợ chẩn đoán rối loạn chức năng ngoại tiết tuyến tụy và chẩn đoán gastrinoma, và tạo điều kiện thuận lợi cho việc xác định ampulla của Vater và u nhú phụ kiện trong quá trình nội soi ngược dòng qua nội soi (ERCP).

Chỉ định

Được chỉ định để kích thích: - bài tiết tuyến tụy, bao gồm bicarbonate, để hỗ trợ chẩn đoán rối loạn chức năng ngoại tiết tuyến tụy [Nhãn FDA]. - bài tiết gastrin để hỗ trợ chẩn đoán gastrinoma [Nhãn FDA]. - Dịch tiết tụy để tạo điều kiện thuận lợi cho việc xác định ampulla của Vater và phụ kiện nhú trong quá trình nội soi ngược dòng qua nội soi (ERCP) [Nhãn FDA].

Dược lực học

Trong các thử nghiệm lâm sàng, tiêm tĩnh mạch tổng hợp của con người đã kích thích tuyến tụy ngoại tiết để thúc đẩy bài tiết nước ép và bicarbonate, với các phản ứng khác nhau tùy thuộc vào chức năng tuyến tụy của từng cá nhân [Nhãn FDA]. Có một chuỗi axit amin giống hệt với Secretin có nguồn gốc sinh học, secretin tổng hợp của con người thể hiện một hoạt động sinh học tương đương như hormone tự nhiên. Hoạt tính sinh học của Secretin tổng hợp ở người là khoảng 5,0 CU mỗi mcg [Nhãn FDA]. Ở những bệnh nhân nghi ngờ hoặc đã biết rối loạn chức năng tuyến tụy ngoại tiết, đáp ứng thể tích dưới 2 ml / kg / giờ, nồng độ bicarbonate cao nhất dưới 80 mEq / L và sản lượng bicarbonate dưới 0,2 mEq / kg / giờ sau khi tiêm tĩnh mạch tổng hợp bí mật của con người [Nhãn FDA]. Quản lý các đối tượng khỏe mạnh trong ba nghiên cứu chéo đã dẫn đến đáp ứng bài tiết tuyến tụy tổng thể về nồng độ bicarbonate đỉnh trung bình là 100 mEq / L, tổng thể tích trung bình trong một giờ là 260,7 mL và nồng độ bicarbonate cao nhất ≥ 80 mEq / L [Nhãn FDA ]. Trong một nghiên cứu có kiểm soát cơ bản trên bệnh nhân viêm tụy tái phát cấp tính và cấp tính trải qua phẫu thuật nội soi cộng hưởng từ (MRCP), sử dụng mật nhân tổng hợp dẫn đến mức độ nhạy cảm cao hơn với độ đặc hiệu tối thiểu. Điều này chỉ ra rằng việc kích thích bài tiết tuyến tụy bằng Secretin tổng hợp tạo điều kiện cho chẩn đoán và đưa ra quyết định lâm sàng cho bệnh nhân cấp tính, tái phát cấp tính hoặc viêm tụy mãn [A32267].

Động lực học

Secretin tổng hợp của con người làm trung gian các tác dụng sinh học tương tự như hormone peptide đường tiêu hóa tự nhiên. Secretin thường được giải phóng từ các tế bào enterochromaffin và tế bào S trong niêm mạc ruột của tá tràng khi tiếp xúc với lòng ruột gần với nội dung dạ dày axit, hoặc axit béo và axit amin [Nhãn FDA]. Secretin làm trung gian tác dụng ức chế bài tiết axit của các tế bào thành dạ dày và gây ra sự kiềm hóa nội dung tá tràng bằng cách kích thích giải phóng nước tụy, có lượng nước và ion bicarbonate cao [L1875]. Các ion bicarbonate được giải phóng vào tá tràng từ các tế bào centroacinar và biểu mô lót ống tuyến tụy và đường mật [A32275]. Secretin của con người là một phối tử tại các thụ thể Secretin kết hợp G-protein được biểu hiện trong miền cơ bản của một số loại tế bào mô [A32275], bao gồm tuyến tụy, dạ dày, gan, đại tràng và các mô khác [Nhãn FDA]. Sau khi tương tác, mức độ tăng cAMP và khởi tạo tầng tín hiệu qua trung gian cAMP dẫn đến sự phosphoryl hóa protein kinase A (PKA) và kích hoạt bộ điều chỉnh dẫn truyền màng xơ nang (CFTR) [A32275]. Kích hoạt CFTR kích hoạt trao đổi Cl- / HCO3- anion 2 và dẫn đến bài tiết dịch tụy giàu bicarbonate [A32275]. Thông qua con đường truyền tín hiệu cAMP tương tự, secretin thúc đẩy sự tiết nước và chất điện giải trong cholangiocytes [A32275]. Secretin có thể hoạt động thông qua các con đường thần kinh phế vị - âm đạo do kích thích dây thần kinh phế vị kích thích tiết ra bicarbonate và khối atropine bài tiết tuyến tụy được kích thích tiết ra [Nhãn FDA]. Ngoài ra, secretin hoạt động như một chất lợi tiểu để tăng thể tích nước tiểu và bài tiết bicarbonate [A32275, A32276].

Độc tính

Trong các nghiên cứu độc tính cấp tính với chuột và thỏ, liều 20 μg / kg chất tổng hợp của con người không gây chết người mà không có triệu chứng lâm sàng về độc tính. Mức độ không ảnh hưởng (NOEL) ở chuột là 10 μg / kg / ngày trong nghiên cứu độc tính tiêm tĩnh mạch trong 14 ngày mà không có bất kỳ bằng chứng nào về độc tính bất lợi. NOEL là 5 μg / kg / ngày ở chó [L1875]. Các nghiên cứu đánh giá tiềm năng gây ung thư, gây đột biến hoặc khả năng suy giảm khả năng sinh sản đã không được thực hiện với chất tiết tổng hợp của con người [Nhãn FDA].