Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Sennosides

Sennosides

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Sennosides (còn được gọi là senna glycoside hoặc senna) là một loại thuốc dùng để điều trị táo bón và làm rỗng ruột già trước khi phẫu thuật. Thuốc được uống bằng miệng hoặc qua trực tràng. Nó thường bắt đầu hoạt động trong vài phút khi được đưa vào trực tràng và trong vòng mười hai giờ khi được đưa ra bằng miệng. Nó là thuốc nhuận tràng yếu hơn bisacodyl hoặc dầu thầu dầu. Sennoside A, một trong những sennoside có trong thuốc nhuận tràng, gần đây đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc ức chế hoạt động của ribonuclease H (RNase H) của virus sao chép suy giảm miễn dịch ở người (HIV) [A19231].

Chỉ định

Đối với việc điều trị táo bón không cần kê đơn [Nhãn FDA].

Dược lực học

Senna kích thích nhu động và tăng hàm lượng nước trong phân để tăng khả năng vận động của phân qua ruột già [A19239] [A19235].

Động lực học

Sennoside A và B, các thành phần của senna, được chuyển hóa bởi vi khuẩn đường ruột thành chất chuyển hóa hoạt động rheinanthrone [DB13175]. Rheinanthrone [DB13175] dường như làm tăng biểu hiện cyclooxegenase 2 (COX2) trong các tế bào đại thực bào dẫn đến sự gia tăng của prostaglandin E2 (PGE2) [A19235]. Sự gia tăng PGE2 này có liên quan đến việc giảm biểu hiện aquaporin 3 trong các tế bào biểu mô niêm mạc của ruột già. Sự giảm biểu hiện aquaporin 3 có khả năng tạo ra tác dụng nhuận tràng bằng cách hạn chế sự tái hấp thu nước của ruột già do đó làm tăng hàm lượng nước trong phân. Cơ chế chính xác mà rheinanthrone làm tăng biểu hiện COX2 vẫn chưa được biết. Rheinanthrone [DB13175] cũng kích thích nhu động ở ruột già mặc dù cơ chế đằng sau hiệu ứng này chưa được biết [A19239]. Rhein [DB13174], một chất chuyển hóa hoạt động khác được cho là kích thích tế bào thần kinh acetylcholinergic dưới niêm mạc dẫn đến tăng tiết clorua và tuyến tiền liệt. Sự di chuyển của các ion clorua vào ruột già cũng sẽ giúp hút nước vào trong lòng [A19258].

Trao đổi chất

Sennoside A và B được chuyển hóa thành sennidin A và B bởi vi khuẩn đường ruột [A19239]. Sennidin A và B được chuyển hóa thành rheinanthrone [DB13175] bởi vi khuẩn đường ruột sử dụng beta-glucosidase [A19235]. Rheinanthrone [DB13175] được hấp thụ vào tuần hoàn hệ thống trong đó 2,6% được chuyển hóa thành rhein [DB13174] và sennidin A và B thông qua quá trình oxy hóa [A19237] [A19248] [A19235]. Rheinanthrone [DB13175] là chất chuyển hóa hoạt động chính của sennoside A và B tạo ra tác dụng nhuận tràng của thuốc. Rhein [DB13174] cũng là một chất chuyển hóa hoạt động được biết là có nhiều tác dụng bảo vệ [A19247].

Độc tính

Senna gây tăng số lượng apoptosis trong ruột già ngay sau khi sử dụng do hoạt động p53 được điều hòa [A19236]. Điều này thường được đảo ngược sau 18 giờ tuy nhiên việc sử dụng mãn tính đã được chứng minh là có liên quan đến tình trạng kháng p53 và khả năng gây ung thư dẫn đến ung thư ruột kết. Giá trị LD50 ở chuột là 5000mg / kg. Nghiên cứu bán cấp ở chuột nhận 20mg / kg và chó nhận 500mg / kg không tạo ra dấu hiệu độc tính [A19238]. Các xét nghiệm về tính đột biến và độc tính sinh sản không cho thấy tác dụng độc hại.