/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Sparfloxacin
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Sparfloxacin là một loại kháng sinh fluoroquinolone được sử dụng trong điều trị nhiễm khuẩn. Sparfloxacin thực hiện hoạt động kháng khuẩn của nó bằng cách ức chế DNA gyrase, một loại topoisomerase của vi khuẩn. DNA gyrase là một enzyme thiết yếu kiểm soát cấu trúc liên kết DNA và hỗ trợ sao chép, sửa chữa, hủy kích hoạt và sao chép DNA.
Chỉ định
Đối với việc điều trị người lớn với các bệnh nhiễm trùng sau đây gây ra bởi các chủng vi sinh vật nhạy cảm: cộng đồng mua viêm phổi (do Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae hoặc Streptococcus pneumoniae) và đợt kịch phát cấp do vi khuẩn viêm phế quản mãn tính (gây ra bởi Chlamydia pneumoniae , Enterobacter cloacae , Haemophilusenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Staphylococcus aureus hoặc Streptococcus pneumoniae ).
Dược lực học
Sparfloxacin là một chất chống vi trùng phổ rộng fluoroquinolone trong cùng loại với ofloxacin và norfloxacin. Sparfloxacin có hoạt tính in vitro chống lại một loạt các vi sinh vật gram âm và gram dương. Sparfloxacin thực hiện hoạt động kháng khuẩn của nó bằng cách ức chế DNA gyrase, một loại topoisomerase của vi khuẩn. DNA gyrase là một enzyme thiết yếu kiểm soát cấu trúc liên kết DNA và hỗ trợ sao chép, sửa chữa, hủy kích hoạt và sao chép DNA. Quinolones khác nhau về cấu trúc hóa học và phương thức hoạt động của kháng sinh (beta) -lactam. Do đó, quinolone có thể hoạt động chống lại vi khuẩn kháng kháng sinh (beta) -lactam. Mặc dù kháng chéo đã được quan sát giữa sparfloxacin và các fluoroquinolone khác, một số vi sinh vật kháng với các fluoroquinolone khác có thể nhạy cảm với sparfloxacin. Thử nghiệm in vitro cho thấy sự kết hợp giữa sparfloxacin và rifampin là đối kháng với Staphylococcus aureus.
Động lực học
Tác dụng diệt khuẩn của sparfloxacin là kết quả của sự ức chế enzyme topoisomerase II (DNA gyrase) và topoisomerase IV, cần thiết cho sự sao chép, sao chép, sửa chữa và tái tổ hợp DNA của vi khuẩn.
Trao đổi chất
Gan. Chuyển hóa chủ yếu bằng glucuronid hóa pha II để tạo thành liên hợp glucuronide. Trao đổi chất không sử dụng hoặc can thiệp vào hệ thống enzyme cytochrom P450.
Độc tính
Một liều sparfloxacin tương đối không độc hại thông qua đường uống ở chuột, chuột và chó. Không có trường hợp tử vong nào xảy ra trong khoảng thời gian quan sát sau điều trị 14 ngày với liều uống cao nhất được thử nghiệm, lên tới 5000 mg / kg ở cả hai loài gặm nhấm hoặc lên đến 600 mg / kg ở chó. Các dấu hiệu lâm sàng quan sát được bao gồm không hoạt động ở chuột và chó, tiêu chảy ở cả hai loài gặm nhấm và nôn mửa, chảy nước miếng và run rẩy ở chó.
Nguồn tham khảo