Tazarotene - Một loại retinoid thế hệ thứ 3

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tazarotene.

Loại thuốc

Thuốc chống lão hóa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Gel 0,05%, 0,1%.

Thuốc Tazarotene được dùng để:

• Điều trị tại chỗ bệnh vẩy nến thể mảng từ nhẹ đến trung bình liên quan đến 10% diện tích bề mặt cơ thể.
• Điều trị mụn trứng cá nhẹ đến trung bình.

Tazarotene thuộc nhóm axetylen của retinoid, là một tiền chất được chuyển đổi thành dạng tự do có hoạt tính, axit tazarotenic, bằng cách khử ester ở vùng da.

Axit tazarotenic là chất chuyển hóa duy nhất được biết đến của tazarotene có hoạt tính retinoid.

Chất chuyển hóa có hoạt tính đặc biệt điều chỉnh sự biểu hiện gen, do đó điều chỉnh sự tăng sinh, tăng sản và biệt hóa tế bào trong một loạt các mô, như đã được chứng minh trong các thử nghiệm in vitro và in vivo.

Cơ chế hoạt động chính xác của tazarotene trong bệnh vẩy nến vẫn chưa được biết rõ. Sự cải thiện ở bệnh nhân vẩy nến xảy ra liên quan đến việc phục hồi hình thái da bình thường, và giảm các dấu hiệu viêm ICAM - 1 và HLA - DR, và các dấu hiệu tăng sản biểu bì và biệt hóa bất thường, chẳng hạn như tăng tế bào sừng transglutaminase, involucrin và keratin 16.

Hấp thu: Hấp thụ tối thiểu sau khi bôi tại chỗ; tuy nhiên, sự hấp thu toàn thân phụ thuộc vào mức độ của diện tích bề mặt cơ thể được điều trị.

Phân bố

Không biết liệu tazarotene tại chỗ có phân bố vào sữa mẹ hay không.

Liên kết protein huyết tương > 99%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa thông qua thủy phân esterase thành chất chuyển hóa có hoạt tính, axit tazarotenic. Các chất chuyển hóa khác (tức là sulfoxit, sulfon, và các chất chuyển hóa phân cực khác) đã được xác định.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và phân.

Thời gian bán thải của axit tazarotenic: khoảng 18 giờ.

Tương tác Tazarotene với các thuốc khác

Cần tránh sử dụng đồng thời các chế phẩm dược phẩm và mỹ phẩm gây kích ứng hoặc có tác dụng làm khô da mạnh.

Không dùng Tazarotene trong các trường hợp:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Mang thai, phụ nữ có kế hoạch mang thai.
• Phụ nữ cho con bú.

Người lớn

Bệnh vẩy nến

Thoa một lượng kem hoặc gel Tazarotene vừa đủ (2 mg/cm²) lên vùng bị ảnh hưởng.

Bôi kem hoặc gel lên vùng da khô. Nếu cần thiết, hãy thoa kem dưỡng ẩm trước khi thoa kem hoặc gel 1 giờ. Chỉ thoa tazarotene sau khi đảm bảo rằng không còn chất dưỡng ẩm trên bề mặt da.

Mụn

Nhẹ nhàng rửa sạch và làm khô các khu vực bị ảnh hưởng trước khi bôi.

Bôi một lượng vừa đủ kem hoặc gel 0,1% (2 mg/cm2) để phủ một lớp màng mỏng lên tất cả các tổn thương.

Ngăn ngừa lão hóa

Thoa kem 0,1% lên mặt; sử dụng một lượng tối thiểu cần thiết để phủ nhẹ lên mặt (bao gồm cả mí mắt nếu muốn); tránh mắt và miệng.

Nhẹ nhàng rửa mặt bằng xà phòng nhẹ, vỗ nhẹ và lau khô, đợi 20 – 30 phút trước khi thoa kem tazarotene lên mặt.

Có thể thoa kem dưỡng ẩm cho da trước hoặc sau khi thoa tazarotene; tuy nhiên, hãy để chế phẩm bôi đầu tiên hấp thụ vào da và khô hoàn toàn trước khi bôi chế phẩm thứ hai.

Trẻ em 

Trẻ em> 12 tuổi: Bôi một lượng vừa đủ (2 mg/cm²) kem hoặc gel 0,1% mỗi ngày một lần vào buổi tối.

Thường gặp

Ngứa, bỏng rát, ban đỏ và kích ứng.

Ít gặp

Da bong tróc, phát ban không đặc hiệu, viêm da tiếp xúc kích ứng, đau da, làm nặng hơn bệnh vẩy nến, châm chích, da bị viêm và khô.

Hiếm gặp

Không có thông tin.

Lưu ý chung khi dùng Tazarotene

Khuyến cáo sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân tiếp xúc nhiều với ánh nắng mặt trời nghề nghiệp và những người vốn có nhạy cảm với ánh nắng mặt trời; sử dụng các sản phẩm chống nắng (≥ SPF 15) và quần áo bảo vệ trên các khu vực được điều trị được khuyến cáo khi không thể tránh tiếp xúc.

Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các chất cảm quang.

Có thể có ban đỏ nghiêm trọng, ngứa, rát hoặc châm chích. Nếu bị kích ứng quá mức, tạm thời ngừng điều trị cho đến khi da được phục hồi, hoặc giảm liều đến nồng độ (ở bệnh nhân vẩy nến) hoặc khoảng thời gian mà bệnh nhân có thể dung nạp được; tuy nhiên, hiệu quả của việc giảm tần suất dùng thuốc (< một lần mỗi ngày) không được thiết lập.

Tránh để thuốc tiếp xúc với miệng, mắt và các màng nhầy khác. Nếu xảy ra tiếp xúc với mắt, mắt bị ảnh hưởng nên được rửa sạch bằng nhiều nước; tham khảo ý kiến ​​bác sĩ nếu vẫn tiếp tục bị kích ứng mắt.

Có thể tăng kích ứng da ở những bệnh nhân tiếp xúc với môi trường khắc nghiệt (ví dụ, gió, lạnh).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chống chỉ định cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

Chưa có dữ liệu.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Có thể dẫn đến mẩn đỏ rõ rệt, bong tróc da hoặc khó chịu tại chỗ.

Trong trường hợp nuốt phải, các dấu hiệu và triệu chứng liên quan đến chứng tăng vitamin A (nhức đầu dữ dội, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, khó chịu và ngứa) có thể xảy ra.

Cách xử lý khi quá liều Tazarotene

Ngừng thuốc.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.