Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Temsirolimus

Temsirolimus

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Temsirolimus là một loại thuốc tiêm tĩnh mạch để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC), được phát triển bởi Wyeth Dược phẩm và được FDA chấp thuận vào cuối tháng 5 năm 2007, và cũng được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMEA) phê duyệt vào tháng 11 năm 2007. của sirolimus và được bán dưới dạng Torisel.

Chỉ định

Để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC). Cũng điều tra để sử dụng / điều trị ung thư vú, ung thư hạch (không xác định), viêm khớp dạng thấp và đa u tủy.

Động lực học

Temsirolimus là một chất ức chế mTOR (mục tiêu của động vật có vú là rapamycin). Temsirolimus liên kết với một protein nội bào (FKBP-12), và phức hợp thuốc protein ức chế hoạt động của mTOR kiểm soát sự phân chia tế bào. Ức chế hoạt động mTOR dẫn đến việc ngừng tăng trưởng G1 trong các tế bào khối u được điều trị. Khi mTOR bị ức chế, khả năng phosphoryl hóa protein ribosome p70S6k và S6 của nó, ở hạ lưu của mTOR trong con đường PI3 kinase / AKT đã bị chặn. Trong các nghiên cứu in vitro sử dụng các dòng tế bào ung thư biểu mô tế bào thận, temsirolimus đã ức chế hoạt động của mTOR và dẫn đến giảm mức độ các yếu tố gây thiếu oxy HIF-1 và HIF-2 alpha và yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu.

Trao đổi chất

Chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom P450 3A4 trong gan người. Sirolimus, một chất chuyển hóa mạnh tương đương, là chất chuyển hóa chính ở người sau khi truyền IV. Các con đường trao đổi chất khác được quan sát trong các nghiên cứu chuyển hóa in vitro temsirolimus bao gồm hydroxyl hóa, khử và demethylation.

Độc tính

Temsirolimus đã được dùng cho bệnh nhân ung thư trong các thử nghiệm giai đoạn 1 và 2 với liều tiêm tĩnh mạch lặp lại cao tới 220 mg / m2. Nguy cơ của một số tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm huyết khối, thủng ruột, bệnh phổi kẽ (ILD), co giật và rối loạn tâm thần, được tăng lên khi dùng liều temsirolimus lớn hơn 25 mg.