Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Elvitegravir

Elvitegravir

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Elvitegravir là một chất ức chế chuyển chuỗi virus suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1) (INSTI) được sử dụng để điều trị nhiễm HIV-1 ở người trưởng thành có kinh nghiệm điều trị bằng thuốc kháng vi-rút. Bởi vì integrase là cần thiết cho sự nhân lên của virus, sự ức chế ngăn cản sự tích hợp DNA HIV-1 vào bộ gen của vật chủ và do đó ngăn chặn sự hình thành của virut HIV-1 và dẫn đến sự lây lan của virus. Mặc dù có sẵn dưới dạng viên đơn liều, elvitegravir phải được sử dụng kết hợp với thuốc ức chế protease HIV phối hợp với ritonavir và một loại thuốc kháng retrovirus khác. Nó được phát triển bởi công ty dược phẩm Gilead Science, công ty đã cấp phép EVG từ Japan Thuốc lá vào tháng 3 năm 2008. Thuốc đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 27 tháng 8 năm 2012 để sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành bắt đầu điều trị HIV lần đầu tiên. của sự kết hợp liều cố định được gọi là Stribild. Vào ngày 24 tháng 9 năm 2014, FDA đã phê duyệt Elvitegravir (tên thương mại là Vitekta) dưới dạng thuốc viên đơn lẻ.

Chỉ định

Elvitegravir kết hợp với thuốc ức chế protease HIV phối hợp với ritonavir và với (các) thuốc kháng retrovirus khác được chỉ định để điều trị nhiễm HIV-1 ở người trưởng thành có kinh nghiệm điều trị bằng thuốc kháng vi-rút.

Động lực học

Elvitegravir là một chất ức chế chuyển chuỗi tích hợp HIV-1 (INSTI). Integrase là một enzyme được mã hóa HIV-1 cần thiết cho sự nhân lên của virus. Ức chế integrin ngăn cản sự tích hợp DNA HIV-1 vào DNA genom chủ, ngăn chặn sự hình thành của virus HIV-1 và lan truyền nhiễm virus. Elvitegravir không ức chế topoisomeraes I hoặc II của con người.

Trao đổi chất

Elvitegravir trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa chủ yếu thông qua CYP3A và được glucuronid hóa lần thứ hai thông qua các enzyme UGT1A1 / 3. Các chất chuyển hóa được tìm thấy trong huyết tương ở nồng độ rất thấp, hiển thị hoạt động chống HIV thấp hơn đáng kể và không đóng góp vào hoạt động chống vi rút tổng thể của elvitegravir.

Độc tính

Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất được báo cáo khi sử dụng elvitegravir trong các thử nghiệm lâm sàng bao gồm buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Tác dụng phụ ít gặp hơn xảy ra ở <2% bệnh nhân, bao gồm đau bụng, khó tiêu, mệt mỏi, mất ngủ, phát ban, trầm cảm, ý tưởng tự tử và cố gắng tự tử.