/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Histamine
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Một amin ức chế có nguồn gốc từ decarboxyl hóa enzyme của histidine. Nó là một chất kích thích mạnh mẽ của bài tiết dạ dày, một chất co thắt của cơ trơn phế quản, thuốc giãn mạch và cũng là một chất dẫn truyền thần kinh hoạt động tập trung.
Chỉ định
Histamine phosphate được chỉ định là một hỗ trợ chẩn đoán để đánh giá chức năng bài tiết axit dạ dày.
Dược lực học
Histamine kích thích bài tiết tuyến dạ dày, gây tăng tiết dịch dạ dày có tính axit cao. Hành động này có lẽ chủ yếu là do một hành động trực tiếp trên các tế bào tuyến và tuyến trưởng.
Động lực học
Histamine tác động trực tiếp lên các mạch máu để làm giãn động mạch và mao mạch; hành động này được trung gian bởi cả hai thụ thể H 1- và H 2. Sự giãn nở mao mạch có thể tạo ra đỏ bừng mặt, giảm huyết áp hệ thống và bài tiết tuyến dạ dày, làm tăng tiết dịch dạ dày có tính axit cao. Tăng tính thấm mao mạch đi kèm với sự giãn nở mao mạch, tạo ra một dòng protein huyết tương và chất lỏng vào không gian ngoại bào, tăng lưu lượng bạch huyết và hàm lượng protein, và sự hình thành phù nề. Ngoài ra, histamine có tác dụng kích thích trực tiếp lên cơ trơn, tạo ra sự co thắt nếu các thụ thể H 1 được kích hoạt, hoặc chủ yếu là thư giãn nếu các thụ thể H 2 được kích hoạt. Ngoài ra ở người, tác dụng kích thích của histamine có thể gây co thắt cơ ruột. Tuy nhiên, ít ảnh hưởng đến tử cung, bàng quang hoặc túi mật. Histamine có một số tác dụng kích thích đối với các tuyến tá tràng, nước bọt, tuyến tụy, phế quản và tuyến lệ. Histamine cũng có thể liên kết với các thụ thể H3 và H4 có liên quan đến việc giải phóng chất dẫn truyền thần kinh CNS / PNS và hóa trị hệ thống miễn dịch, tương ứng.
Trao đổi chất
Chủ yếu là gan. Histamine được chuyển hóa nhanh chóng bởi quá trình methyl hóa và oxy hóa. Quá trình methyl hóa liên quan đến quá trình methyl hóa và xúc tác bởi enzyme histamine-N-methyltransferase, tạo ra N-methylhistamine, phần lớn được chuyển thành axit axetic N-methyl imidazole. 2 đến 3% bài tiết dưới dạng histamine tự do, 4 đến 8% dưới dạng N-methylhistamine, 42 đến 47% dưới dạng axit axetic N-methyl imidazole, 9 đến 11% dưới dạng axit axetic imidazole và 16 đến 23% dưới dạng axit axetic imidazole.
Độc tính
LD 50 = 807 mg / kg (chuột, uống). Tác dụng phụ có thể dẫn đến tăng huyết áp, hạ huyết áp, nhức đầu, chóng mặt, hồi hộp và nhịp tim nhanh. Quá liều lớn có thể dẫn đến co giật.
Nguồn tham khảo