/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Lepirudin
Mặc định
Lớn hơn
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Lepirudin giống hệt với hirudin tự nhiên ngoại trừ việc thay thế leucine cho isoleucine ở đầu N của phân tử và không có nhóm sulfate trên tyrosine ở vị trí 63. Nó được sản xuất thông qua các tế bào nấm men. Bayer đã ngừng sản xuất lepirudin (Refludan) có hiệu lực từ ngày 31 tháng 5 năm 2012.
Chỉ định
Để điều trị giảm tiểu cầu do heparin
Dược lực học
Lepirudin được sử dụng để phá vỡ cục máu đông và giảm giảm tiểu cầu. Nó liên kết với thrombin và ngăn ngừa huyết khối hoặc hình thành cục máu đông. Nó là một chất ức chế mạnh, chọn lọc và cơ bản không thể đảo ngược của thrombin và thrombin liên kết cục máu đông. Lepirudin không yêu cầu đồng yếu tố cho hành động chống đông máu của nó. Lepirudin là một dạng tái tổ hợp của hirudin, một chất chống đông máu nội sinh được tìm thấy trong đỉa thuốc.
Động lực học
Lepirudin tạo thành một phức hợp không cộng hóa trị ổn định với alpha-thrombin, do đó loại bỏ khả năng phân cắt fibrinogen và khởi đầu dòng thác đông máu. Sự ức chế của thrombin ngăn chặn dòng máu đông máu.
Trao đổi chất
Lepirudin được cho là được chuyển hóa bằng cách giải phóng axit amin thông qua quá trình thủy phân dị hóa của thuốc mẹ. Tuy nhiên, dữ liệu con-clusive không có sẵn. Khoảng 48% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu bao gồm thuốc không đổi (35%) và các mảnh khác của thuốc mẹ.
Độc tính
Trong trường hợp quá liều (ví dụ, được đề xuất bởi các giá trị aPTT quá cao), nguy cơ chảy máu sẽ tăng lên.