/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Moxonidine
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Moxonidine là thuốc hạ huyết áp tác dụng tập trung thế hệ mới được phê duyệt để điều trị tăng huyết áp cần thiết từ nhẹ đến trung bình. Nó có thể có vai trò khi thiazide, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn kênh canxi không phù hợp hoặc không kiểm soát được huyết áp. Ngoài ra, nó cho thấy tác dụng thuận lợi đối với các thông số của hội chứng kháng insulin, dường như không phụ thuộc vào giảm huyết áp.
Chỉ định
Đối với điều trị tăng huyết áp nhẹ hoặc trung bình thiết yếu [L1025]. Hiệu quả như hầu hết các thuốc chống tăng huyết áp hàng đầu khi được sử dụng như đơn trị liệu [A27137].
Dược lực học
Tác nhân chống tăng huyết áp có vị trí tác dụng là Hệ thần kinh trung ương (CNS), đặc biệt liên quan đến tương tác với I1- imidazoline và alpha-2-adrenergic trong tủy não thất (RSV). [Nhãn FDA]
Động lực học
Kích thích thụ thể alpha 2 adrenergic trung ương có liên quan đến ức chế giao cảm và giảm huyết áp sau đó. Khi lớp này được khám phá thêm, người ta đã phát hiện ra rằng hoạt động của giao cảm cũng có thể bị triệt tiêu bằng con đường thứ hai với một mục tiêu ma túy mới được phát hiện cụ thể là imidazolines [A27150]. Cụ thể, moxonidine liên kết với phân nhóm thụ thể imidazoline 1 (I1) và ở mức độ thấp hơn αlpha-2-adrenoreceptor trong RSV gây giảm hoạt động giao cảm, làm giảm sức cản mạch máu hệ thống và do đó huyết áp động mạch. [Nhãn FDA] Hơn nữa, vì các thụ thể alpha-2 adrenergic được coi là mục tiêu phân tử chính tạo điều kiện cho các tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc an thần và khô miệng được gợi ra bởi hầu hết các thuốc chống tăng huyết áp hoạt động tập trung, moxonidine khác với các thuốc chống tăng huyết áp hoạt động tập trung khác. chỉ có ái lực thấp đối với alpha-2-adrenoceptors trung tâm so với các thụ thể I1-imidazoline đã nói ở trên [Nhãn FDA].
Trao đổi chất
Biến đổi sinh học là không quan trọng [A27139] với 10-20% moxonidine trải qua các phản ứng oxy hóa với chất chuyển hóa 4,5-dehydromoxonidine chính và dẫn xuất guanidine bằng cách mở vòng imidazoline. [Nhãn FDA] Tác dụng hạ huyết áp của các chất chuyển hóa 4,5-dehydromoxonidine và guanidine này chỉ bằng 1/10 và 1/100 tác dụng của moxonidine [Nhãn FDA]. Sự oxy hóa trên nhóm methyl (vòng pyrimidine) hoặc trên vòng imidazole của moxonidine dẫn đến sự hình thành chất chuyển hóa hydroxylmethyl moxonidine hoặc chất chuyển hóa hydroxy moxonidine [A31315]. Chất chuyển hóa hydroxy moxonidine có thể bị oxy hóa hơn nữa thành chất chuyển hóa dihydroxy hoặc nó có thể mất nước để tạo thành chất chuyển hóa moxonidine khử nước, bản thân nó có thể bị oxy hóa thêm để tạo thành N-oxide [A31315]. Ngoài các chất chuyển hóa pha I, chuyển hóa pha II của moxonidine cũng được chứng minh bằng sự hiện diện của chất chuyển hóa liên hợp cysteine trừ clo [A31315]. Tuy nhiên, việc xác định chất chuyển hóa hydroxy moxonidine với chất chuyển hóa moxonidine khử nước cao trong các mẫu nước tiểu của người cho thấy rằng dehydrogen hóa từ chất chuyển hóa hydroxy thành chất chuyển hóa moxonidine bị khử nước đại diện cho con người [A31315]. Các cytochromes P450 chịu trách nhiệm chuyển hóa moxonidine ở người vẫn chưa được xác định [A31315]. Cuối cùng, hợp chất moxonidine cha mẹ được quan sát là thành phần có nhiều nhất trong các ma trận sinh học khác nhau của các mẫu bài tiết nước tiểu, xác minh rằng sự trao đổi chất chỉ đóng một vai trò khiêm tốn trong việc thanh thải moxonidine ở người [A31315].
Độc tính
* Chống chỉ định do quá mẫn đã biết với một thành phần (viên Physiotens có chứa đường sữa), suy tim, suy thận nặng, <16 tuổi,> 75 tuổi, nhịp tim chậm, nhịp tim chậm nghiêm trọng, hội chứng xoang bị bệnh nặng, thứ hai hoặc thứ ba rối loạn nhịp tim. [Nhãn FDA] * Được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh mạch vành nặng (CAD), đau thắt ngực không ổn định, phù mạch. [Nhãn FDA] * Loại thai kỳ B3: Tránh sử dụng trong khi mang thai (dữ liệu không đầy đủ ở phụ nữ mang thai) và cho con bú (dòng máu mẹ truyền vào sữa mẹ hiển thị) trừ khi lợi ích rõ ràng chứng minh nguy cơ. [Nhãn FDA] * Thiếu kinh nghiệm điều trị cụ thể trong các trường hợp mắc bệnh không liên tục, bệnh Raynaud, bệnh Parkinson, rối loạn động kinh, gluacoma và trầm cảm cho thấy không nên sử dụng moxonidine trong những trường hợp như vậy [Nhãn FDA]. * Tính gây ung thư và độc tính gen không xuất hiện đáng kể. [Nhãn FDA] * Sử dụng đồng thời các thuốc hạ huyết áp khác hoặc thuốc an thần và thuốc ngủ có thể tăng cường hiệu quả hạ huyết áp và tăng cường an thần tương ứng. [Nhãn FDA] * Tránh sử dụng thuốc chống trầm cảm Tricyclic (TCA) đồng thời để tránh giảm hiệu quả của monoxidine. [Nhãn FDA] * Thường dung nạp tốt với khô miệng và đau đầu với các tác dụng phụ phổ biến nhất [Nhãn FDA] * Các triệu chứng quá liều tương quan với các đặc tính dược lực học: hạ huyết áp, an thần, rối loạn chỉnh hình, nhịp tim chậm, khô miệng không được điều trị cụ thể. [Nhãn FDA]
Nguồn tham khảo