/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Rilpivirine
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Rilpivirine là chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) được sử dụng để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhân ngây thơ điều trị. [A31328] Đây là một dẫn xuất diarylpyrimidine, một loại phân tử giống như nucleotide. A31329] Tính linh hoạt về hình dạng bên trong của rilpivirine và tính dẻo của vị trí tương tác của nó mang lại cho nó một tiềm năng rất cao và khả năng kháng thuốc không thể so với các NNRTI khác. [A31331] Rilpivirine đã được Tilbotec, Inc. , 2011. [L1030] Vào ngày 21 tháng 11 năm 2017, Rilpivirine, kết hợp với dolutegravir, đã được phê duyệt như là một phần của chế độ điều trị hoàn chỉnh đầu tiên chỉ với hai loại thuốc điều trị cho người lớn nhiễm HIV-1 có tên Juluca. [L1031]
Chỉ định
Rilpivirine, kết hợp với các thuốc khác, được chỉ định để điều trị nhiễm HIV-1 ở bệnh nhân ngây thơ điều trị bằng thuốc kháng vi-rút với RNA-1, 000 100.000 bản sao / ml và số lượng tế bào CD4 +> 200 tế bào / mm3. [L1030] sự chấp thuận điều trị của rilpivirine và dolutegravir được chỉ định cho người trưởng thành nhiễm HIV-1 có virus hiện đang bị ức chế (<50 bản sao / ml) trên chế độ ổn định trong ít nhất sáu tháng, không có tiền sử điều trị thất bại bất kỳ một trong hai thành phần của trị liệu. [L1031]
Dược lực học
Điều trị Ripivirine giúp giảm đáng kể và hiệu quả tải lượng virus dựa trên nghiên cứu về các bản sao RNA HIV-1 trên mỗi ml hoặc thay đổi miễn dịch bằng cách xác định số lượng tế bào CD4 + và CD8 +. [L1032] Liệu pháp kết hợp (ripivirine và dolutegravir) được trình bày sự ức chế virus tương tự được tìm thấy trong các liệu pháp ba thuốc trước đây mà không có đột biến ức chế chuyển chuỗi tích phân hoặc kháng rilpivirine. [L1033]
Động lực học
Rilpivirine là một NNRTI không cạnh tranh liên kết với enzyme sao chép ngược. Sự ràng buộc của nó dẫn đến sự tắc nghẽn các hoạt động DNA polymerase phụ thuộc DNA và DNA, như sao chép HIV-1. Nó không có hoạt tính chống lại DNA polymerase của người, α và β. [L1032] Rilpivirine liên kết với enzyme sao chép ngược HIV-1 (RT) và cấu trúc linh hoạt của nó xung quanh các vòng thơm cho phép sự thích nghi với những thay đổi trong liên kết RT không nucleoside túi. [A31335]
Trao đổi chất
Chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng CYP3A. Do có liên kết với protein cao, nồng độ trong huyết tương tự do của nó rất nhỏ nên không có khả năng ức chế protein cytochrom ở mức độ phù hợp lâm sàng mặc dù là chất ức chế CYP3A4, CYP2C19 và CYP2B6. [A7414]
Độc tính
Rilpivirine không gây ra tổn thương nhiễm sắc thể trong cơ thể. Nó không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đến giao phối hoặc khả năng sinh sản trong các nghiên cứu trên động vật. Mặt khác, các nghiên cứu trên chuột đã cho kết quả dương tính đối với sự hình thành các khối u tế bào gan có thể đặc hiệu của loài gặm nhấm. [Nhãn FDA]
Nguồn tham khảo