/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_responsive_mini_size_c14e4c82aa.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/header_desktop_a4bfadd206.png)
Rufinamide
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Rufinamide là một dẫn xuất triazole và một loại thuốc chống co giật để điều trị rối loạn co giật như hội chứng Lennox-Gastuat, một dạng động kinh ở trẻ em. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy hiệu quả của nó trong điều trị động kinh một phần.
Chỉ định
Điều trị phụ trợ để điều trị các cơn động kinh liên quan đến hội chứng Lennox-Gastaut.
Dược lực học
Ở nồng độ cao sẽ ức chế hoạt động của các thụ thể phân nhóm mGluR5 do đó ngăn chặn việc sản xuất glutamate.
Động lực học
Rufinamide là một thuốc chống động kinh dẫn xuất triazole kéo dài trạng thái không hoạt động của các kênh natri điện áp do đó ổn định màng, cuối cùng ngăn chặn sự lây lan của hoạt động co giật một phần.
Trao đổi chất
Rufinamide được chuyển hóa rộng rãi nhưng không có chất chuyển hóa hoạt động. Chuyển hóa bởi carboxyesterase thành chất chuyển hóa không hoạt động CGP 47292, một dẫn xuất của axit cacboxylic, thông qua quá trình thủy phân là con đường biến đổi sinh học chính. Một vài chất chuyển hóa bổ sung nhỏ đã được phát hiện trong nước tiểu, dường như là acyl-glucuronide của CGP 47292. Hệ thống enzyme cytochrom P450 hoặc glutathiones không liên quan đến chuyển hóa rufinamide. Rufinamide là chất ức chế yếu CYP 2E1. Rufinamide là một chất cảm ứng yếu của enzyme CYP 3A4.
Độc tính
Các phản ứng bất lợi thường thấy nhất (≥10% và lớn hơn giả dược) là đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ và buồn nôn.
Nguồn tham khảo