Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Suvorexant

Suvorexant

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Suvorexant là một chất đối kháng kép chọn lọc của các thụ thể orexin OX1R và OX2R giúp thúc đẩy giấc ngủ bằng cách giảm sự tỉnh táo và hưng phấn. Nó đã được phê duyệt để điều trị chứng mất ngủ.

Chỉ định

Suvorexant được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ đặc trưng bởi những khó khăn khi khởi phát giấc ngủ và / hoặc duy trì giấc ngủ.

Động lực học

Suvorexant là một chất đối kháng kép của thụ thể orexin OX1R và OX2R. Nó phát huy tác dụng dược lý của nó bằng cách ức chế sự gắn kết của neuropeptide orexin A và B, còn được gọi là hypocretin 1 và 2, được sản xuất bởi các tế bào thần kinh ở vùng dưới đồi. Những tế bào thần kinh này kiểm soát các trung tâm thúc đẩy thức giấc của não và hoạt động trong lúc thức giấc, đặc biệt là trong các hoạt động vận động và ngừng bắn trong khi ngủ. Bằng cách ức chế sự củng cố của các hệ thống kích thích, sử dụng suvorexant gây ra sự giảm hưng phấn và tỉnh táo, thay vì có tác dụng thúc đẩy giấc ngủ trực tiếp.

Trao đổi chất

Suvorexant được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme cytochrom-P450 3A4 (CYP3A4) với sự đóng góp nhỏ từ CYP2C19. Các chất chuyển hóa lưu hành chính là suvorexant và một chất chuyển hóa hydroxy-suvorexant, dự kiến sẽ không có hoạt tính dược lý. Có khả năng tương tác thuốc-thuốc với các thuốc ức chế hoặc gây ra hoạt động CYP3A4.

Độc tính

Tình trạng buồn ngủ liên quan đến liều và trầm cảm thần kinh trung ương là những tác dụng phụ phổ biến nhất liên quan đến việc sử dụng suvorexant. Nó cũng đã được chứng minh là làm giảm kỹ năng lái xe và có thể làm tăng nguy cơ buồn ngủ khi lái xe. Suy giảm vào ngày hôm sau được phát hiện là cao nhất nếu dùng thuốc suvorexant với thời gian ngủ ít hơn một đêm, với liều cao hơn hoặc nếu dùng chung với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác hoặc thuốc ức chế CYP3A. Các hành vi phức tạp như lái xe khi ngủ, chuẩn bị và ăn thức ăn, và gọi điện thoại đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng thuốc thôi miên như suvorexant. Một sự gia tăng phụ thuộc vào liều trong ý tưởng tự tử đã được quan sát, đặc biệt là ở những bệnh nhân được chẩn đoán trầm cảm trước đó. Chứng tê liệt khi ngủ, ảo giác thôi miên / ảo giác bao gồm nhận thức sống động và đáng lo ngại, và cataplexy nhẹ cũng đã được báo cáo. Không có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai để đảm bảo sự an toàn của nó trong khi mang thai hoặc cho con bú.