Thuốc Amlocor-5 Torrent điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Amlocor - 5 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp.
• Điều trị dự phòng đau thắt ngực ổn định mạn.
• Bệnh mạch vành: Amlodipine được chỉ định điều trị giảm nguy cơ tái phát bệnh mạch vành và sự cần thiết phải nhập viện do đau thắt bệnh nhân mạch vành.

Dược lực học

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.

Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tỏ rằng amlodipin có tác dụng giảm tử vong. Ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực). 

Dược động học

Hấp thu

Sau liều uống Amlodipine được hấp thu chậm và hầu như hoàn toàn, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 6 - 12 giờ với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 64 - 90%. Sự có mặt của thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của Amlodipine.

Phân bố

Amlodipine có thể tích phân bố lớn và liên kết cao với protein huyết tương (>95%).

Chuyển hoá và thải trừ

Amlodipine có thời gian bán thải tương đối dài khoảng 35 đến 45 giờ, vì vậy dùng thuốc một lần mỗi ngày. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày điều trị liên tục, không có dấu hiệu tích luỹ thuốc.

Amlodipine bị biến đổi chủ yếu thành các chất chuyển hoá không hoạt động qua quá trình chuyển hoá ở gan với 10% hợp chất mẹ và 60% chất chuyển hoá được bài tiết qua nước tiểu. Amlodipine đào thải chủ yếu bằng cách chuyển hóa thành dạng bất hoạt với hầu hết các chất được thải qua nước tiểu.

Bệnh nhân suy thận:

Dược động học của Amlodipine không bị thay đổi đáng kể do suy thận, vì vậy những bệnh nhân suy thận có thể dùng với liều khởi đầu thông thường.

Bệnh nhân suy gan:

Ở người lớn tuổi và những bệnh nhân suy gan có sự giảm thải trừ Amlodipine dẫn đến tăng diện tích AUC khoảng 40 - 60%, nên cần dùng liều khởi đầu thấp hơn.