Thuốc Expas 40mg Dhg Pharma được chỉ định để điều trị đau bụng, táo bón, co thắt đại tràng (5 vỉ 10 viên)

Chỉ định

Drotaverin là thuốc trị co thắt có nguồn gốc từ cơ trơn.

Cơn đau quặn mật do co thắt cơ trơn có liên quan đến những bệnh về đường mật: sỏi túi mật, sỏi ống mật, viêm túi mật, viêm quanh túi mật, viêm đường mật, viêm bóng tụy.

Cơn đau quặn thận do co thắt cơ trơn trong các bệnh về đường niệu: sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang, co thắt bàng quang.

Dùng điều trị hỗ trợ trong:

Đau bụng hay cơn đau quặn bụng do co thắt cơ trơn đường tiêu hóa: co thắt trong loét dạ dày - tá tràng, viêm dạ dày, co thắt tâm vị và môn vị, viêm ruột và viêm đại tràng, co thắt đại tràng với táo bón và các dạng chướng bụng do hội chứng đại tràng bị kích thích.

Drotaverin cải thiện nhanh và hiệu quả các triệu chứng đau bụng do co thắt nhưng không làm che lấp các dấu hiệu đau bụng ngoại khoa.

Các bệnh phụ khoa: đau bụng kinh.

Dược lực học

Drotaverin thuộc nhóm thuốc điều trị giãn cơ trơn được chỉ định điều trị các hội chứng đau của các cơ quan khác nhau như hệ dạ dày - ruột, hệ mật, hệ niệu - sinh dục và hệ mạch máu.

Drotaverin là dẫn chất của isoquinolin, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế men PDE IV (men đặc hiệu AMP vòng phosphodiesterase) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế men PDE III và PDE V. Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt động kháng viêm.

Sự ức chế men phosphodiesterase làm tăng cao nồng độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính men kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) thì calci nội bào giảm dẫn đến sự thư giãn của cơ trơn.

Về mặt chức năng, PDE IV có vai trò rất quan trọng trong việc giảm tính co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV sẽ có ứng dụng trong điều trị những xáo trộn về tăng vận động tính đồng điệu tố và những bệnh có liên quan đến sự co thắt của hệ tiêu hóa, hệ niệu - sinh dục.

Men phosphodiesterase thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzym PDE III, điều này giải thích rằng drotaverin là thuốc chống co thắt hiệu quả không có phản ứng bất lợi nghiêm trọng trên cơ tim và có khả năng điều trị tích cực trên hệ tim mạch.

Thuốc có tác dụng trong trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc cả thần kinh và cơ.

Do tác dụng giãn mạch thuốc làm tăng tuần hoàn mô.

Sự tác động của drotaverin trên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu và mạch máu không phụ thuộc vào sự phân bố của hệ thần kinh thực vật đối với các cơ.

Drotaverin được hấp thu nhanh và nhiều hơn papaverin, và sự gắn kết với protein huyết thanh ít hơn papaverin do đó tác dụng của drotaverin mạnh hơn so với papaverin.

Drotaverin không có tác động kháng cholinergic.

Dược động học

Drotaverin hấp thu nhanh sau khi dùng đường uống. Thể tích phân bố khoảng 200 lít.

Drotaverin có tỷ lệ gắn kết cao với protein (95 - 98%); đặc biệt với albumin, gama và beta - globulin. Drotaverin có thể qua được hàng rào nhau thai.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 45 - 60 phút sau khi uống và sau lần chuyển hóa đầu tiên thì 65% liều uống vào được tìm thấy dưới dạng không thay đổi trong hệ tuần hoàn.

Drotaverin được chuyển hóa ở gan, thời gian bán hủy sinh học là 16 - 22 giờ. Trên thực tế, thuốc biến mất hoàn toàn trong cơ thể sau 72 giờ. Hơn 50% thuốc được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 30% qua phân. Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hóa chính; không tìm thấy dạng không thay đổi trong nước tiểu.