Thuốc bột uống Lukacinco 4mg Hà Nam dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính (30 gói)

Chỉ định

Thuốc Lukacinco được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Montelukast được chỉ định cho người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 6 tháng tuổi để dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính, bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.
• Montelukast được chỉ định để làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 năm tuổi trở lên, viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).
• Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối.
• Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể Leukotrien

Mã ATC: R03D C03

Cơ chế tác dụng:

Các cysteinyl leukotrien (LTC 4, LTD 4, LTE 4) là các yếu tố gây viêm mạnh được giải phóng từ các tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các chất trung gian gây viêm liên kết với các thụ thể leukotrien cysteinyl (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp của con người và gây ra phản ứng viêm ở đường hô hấp, bao gồm co thắt phế quản, tiết nhầy, tính thấm thành mạch và tăng hóa ứng động của bạch cầu ái toan.

Montelukast dùng đường uống liên kết có tính chọn lọc cao đối với thụ thể CysLT 1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, montelukast ức chế co thắt phế quản khi dùng ở liều thấp. Tác dụng giãn phế quản được quan sát thấy trong vòng 2 giờ sau khi uống. Tác dụng làm giãn phế quản tác động bởi một chất chủ vận B có liên quan đến montelukast. Điều trị bằng montelukast ức chế sự co thắt phế quản ở giai đoạn sớm và giai đoạn cuối do ức chế kháng nguyễn. Montelukast so với giả dược làm giảm bạch cầu ái toan máu ngoại vi ở bệnh nhân người lớn và trẻ em. Trong một nghiên cứu riêng biệt, điều trị bằng montelukast làm giảm đáng kể bạch cầu ái toan trong đường thở, kiểm soát được các triệu chứng hen trên lâm sàng.

Dược động học

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ Cmax trong huyết tương đạt được sau 2 giờ ở trẻ khi uống lúc đói. Cmax tối đa trung bình là 66%.

Ở trẻ từ 2 tháng đến 6 tuổi nồng độ Cmax đạt được sau khi uống 2 giờ cao hơn gấp 2 lần ở người lớn sử dụng viên 10 mg. Uống thuốc cùng với nước sốt táo hoặc uống cùng bữa ăn không khác biệt có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng thuốc lúc đói.

Phân bố

Montelukast liên kết 99% với protein huyết tương. Thể tích phân bố của Montelukast trung bình khoảng 8 - 11 lít. Nghiên cứu ở chuột với montelukast có gắn phóng xạ cho thấy có lượng rất ít qua được hàng rào máu não. Ngoài ra nồng độ thuốc đạt tối thiểu sau 24 giờ sử dụng thuốc.

Chuyển hóa

Montelukast được chuyển hóa nhanh, với nghiên cứu ở liều điều trị, nồng độ các chất chuyển hóa không được phát hiện ở trong huyết tương ở cả người lớn và trẻ em.

CYP2C8 là enzyme chính trong quá trình chuyển hóa của montelukast. Ngoài ra, CYP3A4 và CYP2C9 có thể góp 1 phần vào quá trình chuyển hóa. Tuy nhiên, itraconazol một chất ức chế CYP3A4 cho thấy không có sự biến đổi các thông số dược động học của montelukast ở những người khỏe mạnh dùng liều 10 mg montelukast mỗi ngày. Dựa trên các kết quả nghiên cứu in vitro trong microsome gan của người, nồng độ montelukast trong huyết tương không bị ức chế bởi các cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Do đó hiệu quả điều trị của các chất chuyển hóa của montelukast là không đáng kể.

Thải trừ

Độ thanh thải của montelukast trong huyết tương là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast có gắn phóng xạ, 86% thuốc được thu hồi sau 5 ngày, 2% được thải trừ qua nước tiểu.

Hầu hết montelukast và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua mật.

Không cần hiệu chỉnh liều trên các bệnh nhân suy thận, bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình.

Không có đầy đủ dữ liệu nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân suy gan nặng có điểm số Child - Pugh > 9.

Với liều cao montelukast sử dụng gấp 20 - 60 lần liều khuyến cáo, có thấy sự giảm nồng độ theophyllin trong huyết tương, không thấy ảnh hưởng này ở liều khuyến cáo 10 mg x 1 lần/ngày.