Thuốc Nuflam Zifam giúp giảm triệu chứng của thoái hóa khớp thể nhẹ (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Nuflam được chỉ định để giảm triệu chứng của thoái hóa khớp thể nhẹ.

Dược lực học

Mã ATC: M01BX

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị xương khớp nhóm chống viêm kết hợp thuốc khác

Glucosamin sulfat: Glucosamin sulfat là muối sulfat của amino-monosaccharid glucosamin nội sinh, chất nền cần thiết cho việc tổng hợp glycosaminoglycans và proteoglycans trong dịch khớp.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy, glucosamin sulfat kích thích sự tổng hợp glycosaminoglycans và proteoglycans trong sụn khớp. Muối sulfat góp phần kiểm soát tỷ lệ tổng hợp glycosaminoglycan và proteoglycan và ức chế enzym phân hủy sụn.

Các nghiên cứu gần đây đã đưa ra giả thuyết rằng glucosamin sulfat làm giảm phản ứng viêm thông qua trung gian IL-1 β, do đó ức chế một loạt phản ứng viêm ở khớp và phá hủy sụn, như sự tổng hợp của metalloprotease, cyclooxygenase-2 và các protein ma trận ngoại bào không có trong sụn khớp, như giải phóng nitric và prostaglandin E2. Khác với các NSAID, glucosamin không trực tiếp ức chế hoạt động cyclooxygenase.

Chondroitin sulfat là một mucopolysaccharid và là một trong những thành phần chính của sụn. Đặc tính của chondroitin sulfat là khả năng kết dính nước cao. Điều này đảm bảo tính linh hoạt của sụn khớp.

Quá trình thoái hóa khớp đặc trưng bởi sự giảm hàm lượng chondroitin sulfat trong sụn do các enzym phân hủy sụn đặc hiệu. Hậu quả là mất khả năng liên kết với nước, tăng phân hủy sụn dẫn đến suy giảm chức năng khớp. Chondroitin sulfat trên in vitro ức chế enzym phân hủy sụn elastase.

Dược động học

Glucosamin

Hấp thu:

Glucosamin hấp thu trên 90% qua đường uống ở người khỏe mạnh. Sau khi uống glucosamin sulfat (500mg mỗi ngày) ở người tình nguyện khỏe mạnh khi đói, nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 1502 ± 426 ng/ml sau 1,5-4 giờ. Chuyển động và ảnh hưởng của thức ăn tới sự hấp thu thuốc. Chưa thấy sự khác biệt về dược động học giữa hai giới, giữa người tình nguyện khỏe mạnh với người mắc thoái hóa khớp gối.

Phân bố:

Sau khi uống, glucosamin được phân bố nhiều trong các khoang ngoài mạch, bao gồm dịch khớp với lượng phân bố cao gấp 37 lần so với tổng lượng trong cơ thể. Nồng độ glucosamin không liên kết với protein huyết tương. Do đó, có khả năng glucosamin trong cơ thể tạo ra tương tác thuốc chuyển vị khi dùng chung với các thuốc khác liên kết mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Quá trình chuyển hóa của glucosamin chưa được nghiên cứu vì glucosamin là một chất nội sinh. Glucosamin chủ yếu được chuyển hóa con đường hexosamin hoặc độc lập với hệ thống enzym cytochrom.

Thải trừ:

Thời gian bán thải ước tính ở nam giới là 15 giờ. Thận và gan không đóng góp đáng kể vào việc thải trừ glucosamine hoặc các chất chuyển hóa của nó.

Chondroitin

Hấp thu và sinh khả dụng của chondroitin sulfat sau khi uống đã được chứng minh ở cả động vật và người. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được ở người sau 5-6 giờ. Đồng thời, sự gia tăng hàm lượng chondroitin sulfat trong dịch khớp cũng được quan sát thấy.

Các nghiên cứu ở người chỉ dùng một lần với liều 800 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương là khoảng 2,7 µg/ml và thời gian bán thải trong huyết tương là khoảng 8,5 giờ.