Bột pha tiêm Penthione 600mg Penmix Hỗ trợ Điều trị ngộ độc thủy ngân (10 lọ)

Chỉ định

Bột pha tiêm Penthione sử dụng đường tiêm truyền tĩnh mạch với các chỉ định:

• Giảm bạch cầu do xạ trị, viêm niêm mạc miệng do xạ trị.
• Dự phòng bệnh thần kinh do điều trị hóa chất với cisplatin và dẫn xuất platinum.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc giải độc.

Mã ATC: V03AB32.

Glutathion là một tripeptid nội sinh và có mặt trong các tế bào của tất cả các cơ quan và bộ máy của cơ thể. Sự có mặt rộng rãi này có liên quan đến sự đa dạng trong chức năng sinh học của glutathion; bao gồm cả các vai trò quan trọng của nó trong nhiều quá trình sinh hóa và trao đổi chất.

Nhóm sulfridilic của cystein trong glutathion rất ái nhân và do đó nó dễ dàng phản ứng với các chất hóa học hoặc của các chất chuyển hóa khác theo cơ chế ái điện tử, kết quả là làm bất hoạt các chất ngoại sinh có thể gây độc.

Hơn nữa, glutathion dạng khử, khi phản ứng với một lượng lớn các chất chuyển hóa thông qua phản ứng oxy hóa sẽ tạo ra các phức hợp kém độc hơn và có thể dễ dàng bị chuyển hóa và thải tiết ra dưới dạng acid mercaptan. Nhờ vậy, glutathion có thể được ứng dụng trong điều trị nhiễm độc có liên quan đến các cơ chế trên, ví dụ như nhiễm độc gan do rượu ethylic hoặc do thuốc, hoặc do các tác nhân hóa trị liệu chuyên biệt...

Dược động học

Phân bố

Sau khi được đưa vào tĩnh mạch, glutathion nằm phần lớn trong hồng cầu, trong khi ở huyết tương nó bị phân hủy nhanh chóng bởi gamma-glutamyl-transpeptidase và gamma-glutamyl- cyclotransferase. Do đó, nồng độ đỉnh của glutathion dạng khử trong huyết tương là rất nhỏ, mặc dù dùng ở liều cao (nồng độ đỉnh trong huyết tương chỉ đạt khoảng 1mmol/ml trong 5 phút sau khi 600mg được đưa vào tĩnh mạch). Sau khi truyền tĩnh mạch 2g/m² glutathion ở những người tình nguyện khỏe mạnh, tổng nồng độ glutathione trong huyết tương tăng từ 17,5 ± 13,4 mmol/l (trung bình = SD) lên 823 ± 326 mmol/l. Thể tích phân bổ của glutathion ngoại sinh là 176 ± 107 ml/kg, với thời gian bán hủy là 14,1 ± 9,2 phút. Sau khi dùng, nồng độ glutathione trong máu giảm dần xuống gần mức ổn định trong khoảng 60 phút.

Biến đổi sinh học

Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa cysteine tăng từ 8,9 ± 3,5 mmol/l lên 114 ± 45 mmol/l sau truyền dịch. Mặc dù tăng cystein, tổng nồng độ trong huyết tương của tổng cystein, cystein và hỗn hợp disulfide giảm, cho thấy một sự gia tăng của cysteine trong các tế bào.

Thải trừ

Sự bài tiết của glutathion và cysteine trong nước tiểu cho thấy mức tăng tương ứng 300% và 10% trong 90 phút sau truyền tĩnh mạch. Những dữ liệu này chỉ ra rằng việc sử dụng glutathion tiêm tĩnh mạch làm tăng rõ rệt nồng độ các hợp chất sulfhydryl trong đường tiết niệu và do đó, có sẵn tế bào của cysteine. Nồng độ cystein cao trong các tế bào giải thích tác dụng bảo vệ của nó chống lại tế bào ngoại lai, mà trực tiếp hoặc gián tiếp chuyển thành tăng sinh tổng hợp glutathion.