Thuốc Trimebutine gerda 200mg Gerda trị hội chứng ruột kích thích, co thắt dạ dày ruột (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Trimebutine GERDA 200mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng đau, rối loạn chuyển hóa và khó chịu đường ruột liên quan đến rối loạn chức năng đường ruột.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống co thắt cơ

Mã ATC: A03AA05

Cơ chế tác dụng:

Trimebutine meleate là một tác nhân chống co thắt không cạnh tranh có tác dụng kháng serotonin và có ái lực vừa phải với receptor opiate, làm giảm nhu động bất thường nhưng không làm thay đổi nhu động bình thường của đường tiêu hóa. Tác dụng của trimebutine được thực hiện ở mức độ của đường tiêu hóa đối với nhu động ruột.

Trimebutine có đặc tính chủ vận enkephalinergic. Nó kích thích nhu động ruột bằng cách kích hoạt các sóng giai đoạn III lan truyền của phức hợp vận động di cư và bằng cách ức chế trong quá trình kích thích trước đó ở động vật.

Trong nghiên cứu in vitro, nó hoạt động bằng cách ngăn chặn các kênh natri (IC50 = 8,4 µM) và ức chế giải phóng chất trung gian thụ thai (glutamat).

Ở chuột, nó ức chế phản ứng của động vật đối với sự căng thẳng của trực tràng và ruột kết trong các mô hình thí nghiệm khác nhau.

Dược động học

Hấp thu

Các nghiên cứu về chuyển hóa ở người cho thấy C14-trimebutine maleate hoặc dạng base tự do của nó được hấp thu nhanh sau khi uống.

Phân bố

Nồng độ đỉnh của hoạt chất trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Khả năng gắn kết với protein thấp khoảng 5% in vivo và in vitro với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Trimebutine chuyển hóa lần đầu mạnh qua gan. Nortrimebutine hay N-monodesmethyltrimebutine là những chất chuyển hóa chủ yếu giúp hoạt động dược lý trên đại tràng. Chất chuyển hóa này có thể chuyển hóa lần thứ hai N-demethylation thành dạng N-didesmethyltrimebutine. Chất chuyển hóa chính qua đường tiểu (2-amino, 2-methylamino or 2-dimethylamino-2-phenylbutan-1-ol) có thể được hình thành thông qua thủy phân liên kết este của chất chuyển hóa desmethylated hay thủy phân liên kết este của trimebutine. Trimebutine cũng dễ liên hợp với sulphat hay liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Đường bài tiết chính là nước tiểu trong khi một lượng nhỏ (5-12%) của hoạt chất phóng thích được tìm thấy trong phân. Khoảng 94% thuốc được đào thải qua thận dưới dạng chuyển hóa và dưới 2,4% tổng lượng liều dùng tìm thấy được dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán hủy khoảng 1 giờ khi dùng liều đơn 2 mg/kg và 2,77 giờ khi dùng liều đơn 200 mg.

Sự đào thải trimebutine sau khi uống viên nén chủ yếu qua đường tiểu và nhanh: trung bình 70% trong 24 giờ.