Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Acetohexamide

Acetohexamide

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Một tác nhân hạ đường huyết sulfonylurea được chuyển hóa ở gan thành 1-hydrohexamide. Acetohexamide đã bị ngừng sử dụng tại thị trường Mỹ.

Chỉ định

Được sử dụng trong quản lý bệnh đái tháo đường týp 2 (khởi phát ở người lớn).

Dược lực học

Acetohexamide là một sulfonylurea uống thế hệ đầu tiên, tác dụng trung gian. Nó làm giảm lượng đường trong máu bằng cách kích thích các tế bào beta tuyến tụy tiết ra insulin và bằng cách giúp cơ thể sử dụng insulin hiệu quả. Tuyến tụy phải sản xuất insulin để thuốc này hoạt động. Acetohexamide có hiệu lực bằng một phần ba chlorpropamide và gấp đôi hiệu lực của tolbutamide; tuy nhiên, hiệu quả hạ đường huyết tương tự xảy ra với liều sulfonylureas tương đương.

Động lực học

Sulfonylureas như acetohexamide liên kết với kênh K + phụ thuộc ATP trên màng tế bào của các tế bào beta tuyến tụy. Điều này ức chế một dòng thuốc bổ, siêu phân cực kali, làm cho điện thế trên màng trở nên tích cực hơn. Sự khử cực này mở ra các kênh Ca 2+ có điện áp. Sự gia tăng canxi nội bào dẫn đến tăng phản ứng tổng hợp insulin granulae với màng tế bào, và do đó tăng tiết insulin (pro).

Trao đổi chất

Chuyển hóa rộng rãi ở gan thành chất chuyển hóa hoạt động hydroxyhexamide, thể hiện tiềm năng hạ đường huyết lớn hơn acetohexamide. Hydroxyhexamide được cho là nguyên nhân gây ra các tác dụng hạ đường huyết kéo dài.

Độc tính

Uống, chuột LD 50 : 5 gm / kg; Uống, chuột LD 50 :> 2500 mg / kg. Các triệu chứng của quá liều acetohexamide bao gồm đói, buồn nôn, lo lắng, đổ mồ hôi lạnh, yếu, buồn ngủ, bất tỉnh và hôn mê.