Acetylcholine: Loại thuốc chủ vận cholinergic

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Acetylcholine. 

Loại thuốc

Chủ vận cholinergic.

Thành phần

Acetylcholine chloride và dung dịch hoàn nguyên.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bột pha tiêm (sử dụng nội nhãn): 10mg.

Co đồng tử nhanh và hoàn toàn sau đặt thủy tinh thể trong phẫu thuật đục thủy tinh thể cũng như trong phẫu thuật ghép giác mạc hoàn toàn/cắt mống mắt và các phẫu thuật đoạn trước khác cần co đồng tử nhanh và hoàn toàn.

Acetylcholine là một chất kích thích thần kinh sinh lý của các sợi thần kinh phó giao cảm postganglionic (hoạt động muscarinic), cơ xương và hạch của hệ giao cảm (hoạt động nicotinic).

Các thụ thể phó giao cảm ở mắt của loại muscarinic rất nhiều và khu trú:

• Ở mức độ của cơ vòng đồng tử, sự co lại của cơ vòng đồng tử gây ra sự co bóp
• Ở mức độ cơ thể mi, sự co lại của cơ thể mi tạo khoang và tạo điều kiện thuận lợi cho dòng chảy của thủy dịch bằng cách mở lưới trabecular. Ngoài ra, acetylcholine có thể có tác dụng ức chế bài tiết nước mắt. Hai yếu tố cuối cùng này làm giảm nhãn áp.
• Ở cấp độ của các tuyến lệ, sự kích thích gây chảy nước mắt.

Thời gian tác dụng khoảng 20 phút. Đã có báo cáo khoảng thời gian tác động tới 6 giờ.

Hấp thu

Không có thông tin.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Không có thông tin.

Thải trừ

Không có thông tin.

Tương tác với các thuốc khác

Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng với acetylcholine chloride và các nghiên cứu trên động vật với acetylcholine hoặc carbachol cho thấy không có tác động và không có cơ sở dược lý nào được biết về sự tương tác, nhưng đã có báo cáo rằng acetylcholine và carbachol không có hiệu quả khi sử dụng cho những người bệnh được điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid tại chỗ.

Quá mẫn với acetylcholine clorua hoặc bất kỳ thành phần nào của công thức.

Chưa có chống chỉ định nào đối với việc sử dụng thuốc trong phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc phẫu thuật đoạn trước.

Chỉ dùng nội nhãn. Dung dịch 1% mới pha nên được sử dụng trong khoang trước của mắt trong quá trình phẫu thuật.

Người lớn

Trong hầu hết các trường hợp liều 0,5 - 2,0ml có được trong vài giây và sẽ kéo dài tác dụng khoảng 20 phút. Liều thứ hai có thể được thực hiện theo quyết định của bác sĩ phẫu thuật nếu cần phải kéo dài sự co đồng tử.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: liều dùng tương tự như người lớn.

Cách pha thuốc

1. Kiểm tra bao bì để đảm bảo rằng thuốc còn nguyên vẹn. Mở bao bì.
2. Chuyển ống tiêm, lọ thuốc, bộ lọc vào môi trường vô trùng. Duy trì tình trạng vô trùng trong quá trình chuẩn bị dung dịch.
3. Gắn kim vát 18G đến 20G, vô trùng vào đầu ống xi lanh vô trùng và vặn nhẹ để đảm bảo kim tiêm gắn chắc chắn với ống xi lanh.
4. Bẻ ống thuốc chứa dung môi. Ống One Point Cut (OPC) phải được mở như sau: Giữ phần dưới cùng của ống bằng ngón tay cái đặt vào điểm được tô màu. Dùng tay kia nắm chặt đầu ống thuốc, định vị ngón tay cái tại điểm được tô màu và nhấn trở lại để bẻ ống thuốc.
5. Tháo nắp bảo vệ kim và rút dung môi vào ống tiêm. Bỏ ống dung môi.
6. Tháo và bỏ nắp nhựa trên miệng lọ.
7. Đâm kim qua tâm của nắp lọ.
8. Chuyển dung môi từ ống tiêm vào lọ.
9. Lắc nhẹ để thuốc tan.
10. Từ từ rút dung dịch từ lọ thuốc vào ống tiêm.
11. Bỏ kim tiêm.
12. Mở nắp bộ lọc vô trùng.
13. Gắn bộ lọc vào đầu ống tiêm bằng cách vặn để đảm bảo khớp an toàn.
14. Gắn đầu ống tưới tù, vô trùng vào đầu bên trong của bộ lọc trước khi tưới nội nhãn.
15. Bỏ đi một cách hợp lý sau khi sử dụng. Không sử dụng lại bộ lọc.

Lưu ý:

• Dung dịch phải được pha ngay trước khi sử dụng vì dung dịch acetylcholin không ổn định. Chỉ nên sử dụng các dung dịch trong suốt và không màu.
• Không hút và tiêm qua cùng một bộ lọc.

Không xác định tần suất

Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, đỏ bừng, khó thở, đổ mồ hôi, phù giác mạc, bong vảy giác mạc và mất bù giác mạc.

Lưu ý chung

• Nếu cần co đồng tử nhanh và hoàn toàn, các cơ quan gây ra hiện tượng kết dính như khớp thần kinh trước hoặc sau có thể được yêu cầu phẫu thuật trước khi sử dụng thuốc. Trong phẫu thuật đục thủy tinh thể, thuốc chỉ nên được sử dụng sau khi đặt thủy tinh thể.
• Nếu vỉ hoặc lớp lót giấy bị hỏng hoặc vỡ, không thể đảm bảo độ vô trùng của lọ thuốc. Dung môi phải ở trong khoang trên trước khi sử dụng. Nếu nút cao su ở giữa của ống thuốc không bị rơi xuống khi nút pít tông được ấn hoặc đã xuống, thì không nên sử dụng lọ.
• Dung dịch thuốc không ổn định. Do đó, dung dịch nên được chuẩn bị ngay trước khi sử dụng. Bất kỳ phần còn lại nào cũng nên được loại bỏ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc trong thời kỳ mang thai. Thuốc không nên được sử dụng cho người bệnh đang mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc trong thời kỳ cho con bú. Thuốc không nên được sử dụng cho người bệnh đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

Không áp dụng.

Quá liều Acetylcholine và độc tính

Các triệu chứng của quá liều có thể là các hiệu ứng do hấp thu toàn thân như: nhịp tim chậm, hạ huyết áp, đỏ bừng, khó thở và đổ mồ hôi. 

Cách xử lý khi quá liều

Atropine sulphat (0,5 - 1mg) nên được tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch và nên có sẵn để chống lại quá liều có thể xảy ra. Adrenaline (0,1 - 1mg tiêm dưới da) cũng có giá trị trong việc khắc phục các đáp ứng nặng về tim mạch hoặc co thắt phế quản.

Quên liều và xử trí

Thuốc được dùng tại bệnh viện bởi nhân viên y tế nên khả năng quên liều khó có thể xảy ra.