Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Bronopol

Bronopol

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Bronopol, hoặc 2-Bromo-2-nitro-1,3-propanediol, là một hợp chất hữu cơ có đặc tính kháng khuẩn phổ rộng. Được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1897, bronopol chủ yếu được sử dụng làm chất bảo quản dược phẩm và được đăng ký tại Hoa Kỳ vào năm 1984 để sử dụng trong các chất diệt khuẩn công nghiệp, slimicides và chất bảo quản [F13]. Bronopol được sử dụng làm chất diệt vi sinh hoặc vi sinh trong các ứng dụng thương mại và công nghiệp khác nhau, bao gồm hệ thống mỏ dầu, hệ thống máy lọc không khí, hệ thống điều hòa không khí hoặc làm ẩm, hệ thống nước làm mát, giấy nhám, chất lỏng làm việc kim loại, mực in, sơn, chất kết dính và sản phẩm tiêu dùng [F13]. So với các hợp chất halogen-nitro aliphatic khác, bronopol ổn định hơn khi thủy phân trong môi trường nước trong điều kiện bình thường [A32792]. Hoạt tính ức chế chống lại các vi khuẩn khác nhau, bao gồm _Pseudomonas aeruginosa_, đã được chứng minh _in vitro_ [A32792]. Các đại lý chủ yếu có sẵn trên thị trường như là một chất kháng khuẩn cho nhiều mục đích công nghiệp trong khi nó chủ yếu có sẵn để mua như một chất kháng khuẩn xả rác động vật ở cấp độ tiêu dùng trong nước [F2317]. Tuy nhiên, việc đánh giá lại hiện đại về việc sử dụng bronopol ở các thị trường lớn như Canada hiện đang đặt ra các hạn chế về thành phần và sản phẩm khác nhau đối với việc sử dụng chất này trong các sản phẩm mỹ phẩm [L873] và trong các sản phẩm khác mà chủ yếu không được sử dụng trong vai trò của một chất kháng khuẩn bảo quản không dùng thuốc [L874].

Chỉ định

Bronopol là một thành phần hoạt động được đăng ký như một chất diệt khuẩn thương mại và chất bảo quản trong nhiều quy trình công nghiệp. Sử dụng chất diệt sinh học đã đăng ký bao gồm nhà máy bột giấy và giấy, tháp giải nhiệt nước, xử lý nước thải, ngưng tụ bay hơi, trao đổi nhiệt, nhà máy thanh trùng thực phẩm, chất lỏng gia công kim loại, và các ứng dụng mỏ dầu [F2317]. Ngoài ra, sử dụng chất bảo quản bao gồm các sản phẩm gia dụng (ví dụ, nước rửa chén, sản phẩm giặt ủi), nhũ tương latex, lưới polymer, bột màu, mẫu da và sữa để phân tích [F2317]. Bronopol cũng được điều chế thành các sản phẩm sử dụng nội địa dạng hạt dưới dạng mèo [F2317].

Dược lực học

Ở nồng độ 12,5 đến 50 μg / mL, bronopol qua trung gian một hoạt động ức chế chống lại các chủng vi khuẩn gram âm và dương tính khác nhau _in vitro_ [A32792]. Hoạt tính diệt khuẩn được báo cáo là chống lại vi khuẩn gram âm lớn hơn so với cầu khuẩn Gram dương [A32792]. Bronopol cũng đã được chứng minh là có hiệu quả đối với các loài nấm khác nhau, nhưng hành động ức chế được báo cáo là tối thiểu so với các loài vi khuẩn [A32792]. Hoạt tính ức chế của bronopol giảm khi tăng pH của môi trường [A32792, F13]. Bronopol cũng gợi ra một hoạt động chống nguyên sinh, như đã được chứng minh với _Ichthyophthirius multifiliis_ _in vitro_ và _in vivo_ [A32791]. Người ta đề xuất rằng bronopol ảnh hưởng đến sự tồn tại của tất cả các giai đoạn sống tự do của _I. multifiliis_ [A32791].

Động lực học

Người ta đề xuất rằng bronopol tạo ra vi khuẩn diệt khuẩn do vi khuẩn gây ra, sau đó là sự tăng trưởng với tốc độ bị ức chế ở vi khuẩn, thông qua hai phản ứng khác nhau giữa bronopol và thiols thiết yếu trong tế bào vi khuẩn [A32790]. Trong điều kiện hiếu khí, bronopol xúc tác quá trình oxy hóa của các nhóm thiol, như cystein, thành disulfide. Phản ứng này đi kèm với việc tiêu thụ oxy nhanh chóng, trong đó oxy đóng vai trò là chất oxy hóa cuối cùng. Trong quá trình chuyển đổi cystein thành cystine, các chất trung gian anion gốc như superoxide và peroxide được hình thành từ bronopol để tạo ra hoạt động diệt khuẩn trực tiếp. Quá trình oxy hóa của các thiol dư làm thay đổi trạng thái oxy hóa khử để tạo ra các điều kiện anoxic, dẫn đến phản ứng thứ hai liên quan đến quá trình oxy hóa các thiol nội bào như glutathione thành disulfide của nó. Các tác động kết quả là ức chế chức năng enzyme và giảm tốc độ tăng trưởng sau thời kỳ vi khuẩn [A32790]. Trong điều kiện anoxic, phản ứng giữa thiol và bronopol giảm tốc mà không có sự tham gia của oxy và tiêu thụ bronopol chiếm ưu thế. Bronopol cuối cùng được loại bỏ khỏi phản ứng thông qua tiêu thụ và nối lại sự phát triển của vi khuẩn xảy ra [A32790].

Trao đổi chất

Bronopol trải qua quá trình phân hủy trong môi trường nước để tạo thành bromonitroethanol từ phản ứng retroaldol với sự giải phóng một lượng formaldehyd [A32793]. Formaldehyd là sản phẩm thoái hóa của bronopol, có thể gây mẫn cảm [L2578]. Bromonitroethanol tiếp tục phân hủy thành formaldehyd và bromonitromethane. Bromonitroethanol cũng có thể bị phá vỡ để giải phóng ion nitrite và 2-bromoethanol [A32793].

Độc tính

LD50 đường uống, LD50 qua da và LD50 dạng hít ở chuột lần lượt là 180 mg / kg [MSDS], 64-160 mg / kg [L2578] và> 5000 mg / m ^ 3 [MSDS]. Trong một nghiên cứu độc tính qua da trong 90 ngày ở thỏ, NOEL cho độc tính toàn thân là 2 mg / kg / ngày [F13]. Trong một nghiên cứu độc tính bằng miệng 90 ngày của chuột, bronopol có liên quan đến kích ứng đường tiêu hóa nghiêm trọng [F13]. Một nghiên cứu cho ăn mãn tính hoặc gây ung thư với chuột dẫn đến tỷ lệ tử vong cao, tổn thương dạ dày và giảm trọng lượng cơ thể nghiêm trọng. Việc giảm cân cũng được ghi nhận trong một nghiên cứu về ung thư da hoặc gây ung thư mãn tính ở chuột [F13]. Bronopol không gây đột biến trong bốn nghiên cứu gây đột biến [F13].