Cytisine

Cytisine là một loại chất kiềm được tìm thấy tự nhiên trong một số chi thực vật như Laburnum và Cytisus thuộc họ Fabaceae. Các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng nó là một phương pháp điều trị cai thuốc lá hiệu quả và giá cả phải chăng hơn đáng kể so với liệu pháp thay thế nicotine. Còn được gọi là baptitoxine hoặc sophorine, cytisine đã được sử dụng như một phương pháp điều trị cai thuốc lá từ năm 1964, và tương đối không được biết đến ở các khu vực bên ngoài trung tâm và Đông Âu. Cytisine là một chất chủ vận acetylcholine một phần nicotinic với thời gian bán hủy là 4,8 giờ. Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III gần đây sử dụng Tabex (một nhãn hiệu Cytisine được bán bởi Sopharma AD) đã cho thấy hiệu quả tương tự với varenicline, nhưng với chi phí thấp.

Chỉ định sử dụng trong cai thuốc lá.

Các mô hình khác nhau đã được chạy trong đó ái lực của chất chủ vận nAChR đối với phân nhóm thụ thể được thử nghiệm để giúp xác định các phân tử, nhóm và cấu trúc không gian rất quan trọng đối với ái lực lớn hơn. Bằng cách sử dụng một phân nhóm thụ thể cơ nAChR (α1) 2β1δγ, các kết quả sau đây thu được: anatoxin> epibatidine> acetylcholine> DMPP >> CYTISINE> pyrantel> nicotine> coniine> tubocurare> lobocurare> . Acetylcholine mặt khác gây ra thời gian mở của thụ thể lâu hơn nhiều mặc dù anatoxin mạnh hơn. Kết quả cho thấy các dẫn xuất anatoxin sẽ hữu ích trong việc tìm hiểu mối quan hệ hoạt động cấu trúc (SAR) đối với nAChRs cơ bắp (Cooper et al., 1996).

Cytisine là một chất chủ vận từng phần có hiệu quả thấp của các thụ thể acetylcholine ⍺4-β2 nicotinic. Những chất này được cho là trung tâm đối với tác dụng của nicotine (NIC) trên con đường khen thưởng và tạo điều kiện cho việc nghiện. Cytisine làm giảm tác dụng của NIC đối với việc giải phóng dopamine trong hệ thống mesolimbic khi dùng đơn độc, đồng thời làm giảm các triệu chứng rút tiền đi kèm với các nỗ lực cai nghiện.

Chỉ số điều trị của cytisine là rộng. -Các liều thuốc lớn có thể gây cản trở hô hấp và gây tử vong. Từ MSDS: orl-mus LD50: 101 mg / kg ipr-mus LD50: 8550 ug / kg ivn-mus LD50: 1730 ug / kg scu-rat LD50: 8750 ug / kg